quimica

Polarização

Substâncias ionizadas, ou seja, que têm carga, têm mais dificuldade de passar por membranas do que substâncias não ionizadas, ou seja, neutras (apolares: Essas têm maior absorção).

Portanto para os ácidos a forma não dissociada HA, que é neutra (sem carga, não ionizada), têm melhor passagem pela membrana, melhor absorção.
Ácidos mais fortes se dissociam mais do que os mais fracos.

Então os fármacos que forem ácidos mais fracos (menor dissociação) terão maior parte não dissociada, logo a maior parte será a não ionizada que é a de melhor absorção.

Com as bases, as mais fortes terão maior protonação do que uma base mais fraca.

Então com bases mais fortes terá maior parte dela na forma ionizada "BH+", do que com bases mais fracas, que terá maior parte não ionizada (B), que não se ligou a prótons, tendo bases fracas (assim como ácidos fracos) melhor absorção pela membrana das células.

Equação

PK = PH + log [protonado]/[não protonado]

PK = é o PH onde um ácido ou uma base encontra-se 50% ionizado.

Essa fórmula, na farmacologia, pode ser usada para descobrir qual forma do fármaco que predomina (ionizada ou não ionizada), sabendo assim se nessas condições de PH, se o que predomina no fármaco é a forma mais lipossolúvel ou a hidrossolúvel, podendo definir a velocidade de absorção dele nesse local em relação a outro.

Pode ser utilizada inclusive para a determinação da quantidade de fármaco que será encontrado em dois diferentes compartimentos do corpo que apresentam pHs diferentes, como entre o estômago (pH 1,5) e o plasma sanguíneo (pH 7,4).

* Logaritmo:

Quando não tem base, a base do log é sempre 10.

Log X = Y

X = 10^Y

- Então a fórmula para ácidos será:

pKa = pH + log [HA]/[A-]

- Para bases:

pKb = pH + log [BH+]/[B]

Exemplo:

* Sibutramina ao longo do trato gastrointestinal:

pKa = 7,5 (pK da sibutramina) pH = 1,5 (pH do estômago) 7,5 = 1,5 + log [HA]/[A-] 5 =