Omeprazol

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  • Publicado : 10 de dezembro de 2012
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Mecanismo de Ação

O omeprazol é uma base fraca, concentrada e transformada na forma ativa em ambiente altamente ácido dos canalículos intracelulares dentro da célula parietal, onde inibe a enzima H+K+- ATPase (bomba de prótons).
Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva tanto dasecreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo.
Todos os efeitos farmacodinâmicos observados podem ser explicados pelo efeito do omeprazol na secreção ácida.

Farmacocinética

Metabolismo e excreção
A meia-vida de eliminação plasmática de omeprazol é normalmente menor que 1 hora e não há nenhuma mudança na meia-vida durante tratamento à longo prazo.
O omeprazol écompletamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente da expressão polimórfica, CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilase) isoforma específica, responsável pela formação do hidroxiomeprazol, o principal metabólito no plasma. Como consequência da inibição competitiva, há um potencial para interação metabólica droga-droga entreomeprazol e outros substratos para CYP2C19.
Resultados de estudos de interação com LOSEC MUPS versus outras drogas indicam que omeprazol administrado por via oral, 20-40 mg diários, não têm influência relevante em qualquer outra isoforma da CYP, como observado na falha da interação metabólica com substratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina , teofilina ), CYP2C9 (S- varfarina , piroxicam ,diclofenaco e naproxeno ), CYP2D6 ( metoprolol , propranolol ), CYP2E1 ( etanol ) e CYP3A ( ciclosporina , lidocaína, quinidina , estradiol , eritromicina , budesonida ).
Nenhum metabólito tem efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80 de uma doseoral de omeprazol é excretada como metabólito na urina e o restante pelas fezes, originados da secreção biliar primária. A biodisponibilidadesistêmica e a eliminação de omeprazol são inalteradas em pacientes com função renal reduzida. A AUC é aumentada em pacientes com insuficiência hepática, porém, omeprazol administrado por via oral diária não mostrou nenhum acúmulo.
Nomes de Referencias

LOSEC( AstraZeneca); LOSRC MUPS(AstraZeneca); PEPRAZOL(Libbs)

Nomes Similares

GASPIREN(Biolab); GASTRIUM(Aché); LOZAP(FMQ);MESOPRAN(Royton); OMEP(UCI); OMEPRASEC (Aventis); OMEPRAZIN(SEM); OMETROTEC(HEXAL); ULCOZOL(Bagó); VICTRIX(Farmasa)

Forma(s) Farmacêutica(s)
1) Cápsula Gelatinosa com Microgrânulos 10 mg; 20 mg; 40 mg ( Biosintética )
2) Cápsula Gelatinosa Dura 10 mg; 20 mg ( Teuto )
3) Cápsula Gelatinosa Dura 10 mg; 20 mg; 40 mg ( Libbs, Medley, Natures Plus )
4) Cápsulas 10 mg; 20 mg; 40 mg ( EMS )
5) Cápsulas 20 mg( Cinfa, Mepha )
6) Pó Liofilizado para Solução Injetável 40 mg ( EMS )

Uso Clínico

Omeprazol prescrição é usado para tratar a doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), uma condição na qual o fluxo de trás do conteúdo gástrico do estômago provoca azia e possíveis lesões do esôfago. Omeprazol permite que o esôfago para curar e prevenir mais danos esôfago. Também é usado para o tratamento decondições em que o estômago produz muito ácido, tais como Síndroma de Zollinger-Ellison. Além disso, a receita omeprazole é usado para o tratamento de úlceras (feridas no revestimento do estômago ou do intestino), especialmente aquelas causadas por um certo tipo de bactéria (H. pylori). Contador é usado para tratar a azia freqüente, ocorre duas ou mais por semana.

POSOLOGIA
A administraçãooral de Omeprazol deve ser feita pela manhã, ingerindo as cápsulas inteiras e com líquido. Nos casos de pacientes com dificuldade para ingerir, a cápsula pode ser aberta e o conteúdo ingerido com líquido. O conteúdo da cápsula não deve ser mastigado ou esmagado. A dose usual em casos de úlcera duodenal, úlcera gástrica e esofagite de refluxo é de 20 mg, por via oral, uma vez ao dia. Nos pacientes...
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