Omeprazol

Mecanismo de Ação

O omeprazol é uma base fraca, concentrada e transformada na forma ativa em ambiente altamente ácido dos canalículos intracelulares dentro da célula parietal, onde inibe a enzima H+K+- ATPase (bomba de prótons).
Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo.
Todos os efeitos farmacodinâmicos observados podem ser explicados pelo efeito do omeprazol na secreção ácida.

Farmacocinética

Metabolismo e excreção
A meia-vida de eliminação plasmática de omeprazol é normalmente menor que 1 hora e não há nenhuma mudança na meia-vida durante tratamento à longo prazo.
O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente da expressão polimórfica, CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilase) isoforma específica, responsável pela formação do hidroxiomeprazol, o principal metabólito no plasma. Como consequência da inibição competitiva, há um potencial para interação metabólica droga-droga entre omeprazol e outros substratos para CYP2C19.
Resultados de estudos de interação com LOSEC MUPS versus outras drogas indicam que omeprazol administrado por via oral, 20-40 mg diários, não têm influência relevante em qualquer outra isoforma da CYP, como observado na falha da interação metabólica com substratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina , teofilina ), CYP2C9 (S- varfarina , piroxicam , diclofenaco e naproxeno ), CYP2D6 ( metoprolol , propranolol ), CYP2E1 ( etanol ) e CYP3A ( ciclosporina , lidocaína, quinidina , estradiol , eritromicina , budesonida ).
Nenhum metabólito tem efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80 de uma doseoral de omeprazol é excretada como metabólito na urina e o restante pelas fezes, originados da secreção biliar primária. A biodisponibilidade