Metabolismo

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METABOLISMO E EXCREÇÃO DOS FÁRMACOS

Profa. Janaina Serra Azul Monteiro Evangelista •Dep. de Fisiologia e Farmacologia •Universidade Federal do Ceará

Introdução
Farmacologia: estuda as interações entre as drogas e os sistemas vivos. Ramos da Farmacologia:
Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacociné Toxicologia Farmacologia clínica clí Farmacogenética Farmacogené EtnofarmacologiaPsicofarmacologia

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Farmacologia
Farmacocinética
O que o organismo faz com a droga
Percurso da droga: Desintegração Absorção Transporte-distribuição Metabolização Excreção

Farmacodinâmica
O que a droga faz no organismo
Ex.: aspirina Mecanismo de ação: Inibição da cicloxigenase prostaglandinas Inflamação

Farmacocinética
Estuda a relação entre a administração de um fármaco, a evoluçãotemporal de sua distribuição e a magnitude da concentração obtida em várias partes do corpo.
Absorção Absorç Distribuição Distribuiç Biotransformação Biotransformaç Eliminação (excreção) Eliminaç (excreç

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Farmacocinética
Fármaco Efeitos desejados
Concentrações adequadas em seus locais de ação

FATORES FARMACOCINÉTICOS Taxa de absorção Distribuição Ligação ou localização nos tecidosBiotransformação Excreção

BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS

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Biotransformação dos Fármacos
Processo de alteração química dos fármacos no organismo.
Droga
Inativação Inativaç
(Metabolização e Metabolizaç Conjugação) Conjugaç

Pró-droga Pró Biotransformação Biotransformaç
Ativação Ativaç
(Metabolização) Metabolização)

Excreção

Droga

Biotransformação dos Fármacos
Órgãosmetabolizadores de drogas
Fígado (principal) Pulmões Rins Supra-renais Supra-

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Biotransformação dos Fármacos
Muitos fármacos (bases ou ácidos fracos) são lipossolúveis e por isso não são rapidamente eliminados. Por isso, devem ser conjugados ou metabolizados a compostos mais polares e menos lipossolúveis para serem excretados.

Biotransformação
Reações bioquímicas envolvidas no metabolismo dosfármacos:
Fase 1: 1:
alteram a reatividade química quí solubilidade aquosa
Oxidação, Redução e Hidrólise Oxidaç Reduç Hidró

Fase 2: 2:
ainda mais a solubilidade promovendo a eliminação eliminaç
Conjugação Conjugaç

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Biotransformação
Oxidação Microssomal
O retículo endoplasmático liso (REL) das retí endoplasmá (REL) células de muitos órgãos, pricipalmente o FÍGADO, contém enzimasassociadas à GADO, conté membrana, que são responsáveis pela responsá oxidação dos fármacos. ç á rmacos. oxida f Microssomos

Biotransformação
Microssomas
Citosol Hepatócito Mitocôndrias Centrifugação Centrifugaç

Microssomas

Retículo endoplasmático liso Retí endoplasmá

Enzimas microssomiais (Citocromo P-450)

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Biotransformação
Sistema enzimático microssomal
Citocromo P-450 ecitocromo P-450450redutase É denominado oxigenase de função mista funç Um átomo de oxigênio é incorporado ao fármaco na forma de -OH, enquanto que o OH, outro é incorporado a água. gua. Existem várias enzimas distintas do vá citocromo P-450 no interior da membrana microssomal Os equivalentes redutores são fornecidos pelo NADP (reduzido)

Reações de fase l Reaç Sistema monooxigenase Natureza,classificação e classificaç mecanismo das enzimas P450

Proteínas do heme, superfamília, 74 famílias de Proteí superfamí famí genes CYP Metabolismo hepático humano de hepá substâncias:CYP1,CYP2 e CYP3 Propriedades espectrais: formas reduzidas combinam-se com o combinammonóxido de carbono, produzindo um composto monó rosado (P de pink), apresentam picos de pink), absorção próximos a 450 (447-452)absorç pró (447-

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Natureza, classificação e mecanismo das classificaç enzimas P450 Variação biológica : Variaç bioló Produtos genotóxicos ,ativação de aminas genotó ,ativaç heterocíclicas dietéticas (cozimento da carne) heterocí dieté envolve um membro da superfamília P450 superfamí (CYP1A2) presentes nos seres humanos e em ratos Polimorfismos genéticos gené Fatores ambientais:indutores e...
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