Heterosideos cardioativos

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Heterosideos cardioativos

São esteróides presentes na natureza que possuem alta especificidade e poderosa ação no músculo cardíaco.Glicosídeo digitálico – termo reservado para agentes derivadas de espécie do gênero Digitalis
Princípios ativos-tem em comum uma estrutura química esteroidal (esqueleto tetracíclico do tipo ciclopentanoperidrofenantreno)
São utilizados como principaismedicamentos na insuficiência cardíaca.
Todos os heterosídeos cardiotônicos são de origem natural.
Encontrados:Scrophulariaceae (Digitalis),Apocynaceae (Acokanthera, Adenium, Apocynum, Nerium, Strophantus, Thevetia),Liliaceae (Asphodelaceae, Urginea e Convallaria)
Asclepiadaceae (Asclepias)
Indicaçoes
Tratamento de insuficiência cardíaca congestiva (ICC),Tratamento de algumas arritmias como:Fibrilação arterial,Flutter atrial,Taquicadia atrial paroxística,Choque cardiogênico
Contraindicações
Fibrilação ventricular,Bloqueio aurículo-ventricular,Idissincrasia aos digitálicos
Preucauções no emprego:
A digitalina deve ser evitada na insuficiência hepática e a digoxina na insuficiência renal.
O equilíbrio iônico (K+, Na+, Mg 2+ ) deve ser mantido
A administração deverá ser acompanhadapela dosagem das taxas plasmáticas do paciente
Heterosídeos cardioativos:
Ações farmacológicas
ação inotrópica (+),ação cronotrópica (-),provocam uma modificação da permeabilidade iônica da membrana ação ao nível dos rins - exercem uma ação diurética indireta
Farmacocinética
A farmacocinética é dependente da polaridade das moléculas
+ grupos OH + rápida a ação farmacológica e + rápida aeliminação
- grupos OH + lenta a ação farmacológica e + lenta a eliminação
Principal reservatório – músculo esquelético
Cálculo de dose – massa magra
Eliminado essencialmente na forma não modificada (50 – 60 %)
Quando biotransformação ocorre: hidrólise em C-3β
Toxicidade
A toxicidade geralmente advém do baixo índice terapêutico (concentração que causa efeitos tóxicos é 2x superior àconcentração terapêutica)
Maioria das intoxicações ocorre em pacientes em uso crônico
Vários efeitos adversos:
Intoxicação moderada: vômitos, náuseas, anorexia, bradicardia e contrações ventriculares prematuras
Intoxicação aguda: diarréia, visão borrada, suor frio, taquicardia e fibrilação ventricular
Podem ser causadas por interações medicamentosas
β-bloqueadores e substâncias que alteram oequilíbrio hidroeletrolítico (inibidores da anidrase carbônica, etc.).Não se recomenda o consumo excessivo de alimentos que contenham cálcio
Podem ser causadas por substâncias que alteram a farmacocinética:
Antimuscarínicos, hidrocloroquina, quinidina ou quinina e bloqueadores do canal de cálcio
Tratamento das intoxicações: hemodiálise
Existem 2 tipos de estruturas que são classificadas deacordo com o número de carbonos que há no anel:
CARDENOLÍDEOS: possuem 4 carbonos (são os mais prevalentes)
BUFADIENOLÍDEOS: possuem 5 carbonos
Ciclo lactônico: para a atividade farmacológica é importante a existência de encadenamento X=C-C=C (onde X é o heteroátomo – geralmente oxigênio)
Anel esteroidal: A atividade é máxima quando o encadenamento dos ciclos A/B/C/D é cis/trans/cis
A atividadeencontra-se fortemente diminuída (cerca de 10 vezes) quando o ciclo A e B estão em trans.
Os ciclos C e D devem estar em cis.
Os substituintes:
Inversão da configuração β do C-3 diminui a atividade
A orientação do C-14β parece muito importante para a atividade
A subunidade osídica:
A potência dos heterosídeos é superior à das geninas
Embora a potência dos heterosídeos seja superior, atoxicidade dos heterosídeos é a mesma da genina correspondente.
Propriedades físico-químicas
São preferencialmente solúveis em água
São ligeiramente solúveis em etanol e clorofórmio
Presença de anel lactônico torna essa molécula frágil pode haver abertura do anel em meio alcalino
São produtos geralmente bem cristalizáveis
A extração dos heterosídeos cardiotônicos se faz de uma maneira geral...
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