AULA 3 Farmacocinetica 1

FARMACOCINÉTICA

Prof. Dr. Francisco Araújo

Farmacologia : princípios de terapêutica racional
Terapia medicamentosa racional – plano de terapia
Fármacos / esquema

Proc.fisiopatológico

beneficio – risco – aspecto econômico

diagnóstico exato

Base racional da terapia medicamentosa: farmacocinética e farmacodinâmica

Importância
FÁRMACO

FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação

ORGANISMO

FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos

Concentração no local

Introdução à Farmacologia

Farmacocinética

Movimento do fármaco no corpo absorção distribuição biotransformação excreção

Trânsito do Fármaco no Organismo
Fármaco
administrado

ABSORÇÃO

[fármaco na circulação]

DISTRIBUIÇÃO
[Fármaco no local de ação]

Ação farmacológico

BIOTRANSFORMAÇÃO

Metabólito

Toxicidade

Efeito desejado

ELIMINAÇÃO

Absorção
Influenciada por:
! Características da membrana
! Concentração do medicamento
! Tipo de forma farmacêutica
! Peso Molecular
! Lipossolubilidade
! Polaridade
! Grau de ionização
• pH do meio
• área / superfície de absorção
• via de administração

irrigação

Absorção
Fatores que influenciam

Membrana celular

Mosaico fluido Permeabilidade preferencial às subst. lipossolúveus Farmacocinética
Fatores que influenciam

Concentração
Princípio da cinética de primeira ordem

A velocidade com que um Fármaco passa de um compartimento para outro é proporcional à sua concentração Farmacocinética
Fatores que influenciam a Absorção

Forma farmacêutica SOLUBILIZAÇÃO

formulações comprimidas desintegração

grânulos/agregados

desagregação

partículas de

<

diâmetro

dissolução

Fármaco em solução

Farmacocinética
Fatores que influenciam a Absorção

P.M.
Moléculas pesadas

Dificuldade de transpor membranas

Maioria: entre 100 e 1.000 kD
Subst. de PM < 60 kD movem-se livremente

Farmacocinética
Fatores que influenciam a Absorção
Lipossolubilidade

Fármacos lipossolúveis

Dissolução na membrana