APENDICITE

Mecanismo de Ação

A parede celular das bactérias é essencial para o seu desenvolvimento e crescimento, sendo o peptideoglicano um importante componente da parede celular, que proporciona uma estabilidade mecânica rígida em virtude da sua estrutura reticulada com elevado número de ligações cruzadas.

Todos os antibióticos B-lactâmicos, como a penicilina, interferem na síntese do peptideoglicano da parede celular bacteriana. Depois de se conectar às proteínas ligadoras da penicilina na bactéria (pode haver sete ou mais tipos nos diferentes microrganismos), eles inibem a enzima de transpeptidação (transpeptidase) que faz a ligação cruzada das cadeias peptídicas conectadas ao esqueleto do peptideoglicano.

Figura 2. Diagrama esquemático de uma parte da parede celular bacteriana indicando o sítio de ação da penicilina

Figura 3. Esquema didático do mecanismo de ação da penicilina em uma bactéria Gram-negativa

O evento bactericida final é a inativação de um inibidor das enzimas autolíticas na parede celular, levando à lise da bactéria. Alguns microrganismos, referidos como “tolerantes”, apresentam enzimas autolíticas defeituosas e são inibidos, porém não lisados na presença do fármaco.

Usos Clínicos

As penicilinas são administradas por via oral, ou nas infecções mais graves, intravenosamente e com freqüência em combinação com outros antibióticos.

Os usos são para os microrganismos sensíveis e podem incluir, em geral: - Meningite bacteriana (por exemplo, causada por Nesseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae): benzilpenicilina, doses intravenosas elevadas;

- Infecções de ossos e das articulações (por exemplo, com Staphylococcus aureus): flucloxacilina;

- Infecções da pele e dos tecidos moles (por exemplo, com S. pyogenes ou S.aureus): benzilpenicilina, flucloxacilina; mordidas de animais: coamoxiclav; - Faringite (pelo S. pyogenes): fenoximetilpenicilina; - Otite média (microrganismos como o S. pyogenes, Haemophilus