Antinflamatorios

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Anti-inflamatórios não esteroides Os anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs) são um grupo variado de fármacos que têm em comum a esteroides (AINEs) capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de combater a hipertermia (febre). Apesar de em sua maioria serem constituídos por ácidos orgânicos, sua estrutura química não é rel relacionada. Caracterizam-se por inibir aatividade de subtipos da ciclo oxigenase, impedindo assim a síntese de eicosanoides pela via metabólica ciclo-oxigenase, da cascata do ácido araquidônico. Os AINEs são medicamentos muito conhecidos, em parte por alguns já estarem disponíveis há muito tempo, por serem de venda livre, e pelo vasto número de situações em que são usados. oníveis Exemplos desses fármacos incluem o ácido acetilsalicílico,ibuprofeno e naproxeno. O paracetamol também é classificado como AINE e, embora possua um efeito antipirético e analgésico, é praticamente desprovido de efeito efeito anti-inflamatório. Classificação química

Mecanismo ação Os AINEs são inibidores específicos da enzima ciclo-oxigenase (COX). A COX possui duas formas ligeiramente diferentes, designadas COX-1 e COX-2. Estas são importantíssimas nacascata do ácido araquidônico, pois transformam o ácido araquidônico, uma substância formada a partir de lipídios presentes na membrana celular pela ação da fosfolipase A2, em dois tipos de compostos, as prostaglandinas e os tromboxanos. O papel destes mediadores na inflamação e na dor, assim como em vários outros processos fisiológicos (como na coagulação), é amplamente aceito. No início dadécada de 1990, a descoberta dos dois subtipos de COX criou expectativas quanto à criação de novos fármacos que mantivessem as propriedades dos AINEs existentes e permitissem diminuir a incidência de efeitos colaterais. A diferente distribuição dos subtipos de COX levou a que fosse colocada a hipótese de que a COX-1 seria "constitutiva", ou seja, estaria sempre presente no corpo e era responsável porfunções fisiológicas importantes, e que a COX-2 seria "induzida", surgindo na resposta inflamatória. Desta forma, os efeitos colaterais dos AINEs deveriam-se à inibição da COX-1[6]. Com o aparecimento de fármacos que inibem especificamente a COX-2, designados por coxibs (o primeiro fármaco deste grupo foi o celecoxib), foi possível constatar uma quase completa redução dos efeitos colaterais a nívelgastrointestinal. Contudo, alguns estudos vieram colocar em causa o fundamento desta abordagem, ao demonstrar que a COX-2 também desempenhava um papel fisiológico (protetor) importante tanto no estômago como no rim. A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da formação de prostaglandina E2 pela COX-1. Esta prostaglandina é um mediadorimportante para a ativação do centro nervoso (no hipotálamo), regulador da temperatura corporal. Altos níveis de prostaglandina E2 em estados inflamatórios (como infecções) elevam a temperatura. O efeito analgésico é devido à inibição da produção local de prostaglandinas provenientes da inflamação. Estas prostaglandinas, se forem produzidas, vão sensibilizar as terminações nervosas locais da dor,que será iniciada por outros mediadores inflamatórios como a bradicinina. Os efeitos anti-inflamatórios também estão largamente dependentes da inibição da produção de prostanoides, já que estes mediadores são importantes em quase todos os fenômenos associados à inflamação, como vasodilatação, dor e atração de mais leucócitos ao local.

Efeitos dos AINEs Os AINEs têm três efeitos benéficosprincipais: (1) diminuem a resposta inflamatória; (2) reduzem a dor de causa inflamatória e (3) baixam a febre.

Efeitos adversos A maioria é devida à inibição da COX-1. No estômago as prostaglandinas levam à produção de muco que protege as células da mucosa dos efeitos corrosivos do ácido gástrico. • • • • • • • • • Maior risco de hemorragias (efeito anticoagulante); Hemorragia gástrica; Em...
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