Aminoglicosídeos

Aminoglicosídeos
Aminoglicosídeos são um grupo de fármacos composto de um grupo amino e um grupo glicosídeo. Os medicamentos desta classe são bactericidas, inibidores de síntese proteica das bactérias sensíveis. Diversos aminoglicosídeos funcionam como antibióticos que são efetivos contra certos tipos de bactérias.
A estreptomicina foi o primeiro aminoglicosídeo obtido a partir do fungo Streptomyces griseus em 1944. As principais drogas utilizadas atualmente em nosso meio, além da estreptomicina, são: gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, paramomicina e espectinomicina. Mecanismo de Ação
Ligam-se a fração de 30S dos ribossomos inibindo a síntese proteica ou produzindo proteínas defeituosas. Para atuar, o aminoglicosídeo deve primeiramente ligar-se à superfície da célula bacteriana e posteriormente deve ser transportado através da parede por um processo dependente de energia oxidativa.

Mecanismo de Resistência
Existem três mecanismos de resistência bacteriana aos aminoglícosídeos:
1. Alteração dos sítios de ligação no ribossomo;
2. Alteração na permeabilidade;
3. Modificação enzimática da droga.
Os genes que conferem resistência podem estar associados a plasmídeos conjugativos e não conjgativos e em transposons, e parecem ser constitutivos, não sendo induzidos pela presença do antimicrobiano.
O desenvolvimento da resistência durante o tratamento é raro.

Propriedades Farmacológicas
(Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Eliminação)
São pouco absorvíveis por via oral, sendo utilizados por esta via somente para a descontaminação da flora intestinal (neomicina). Os níveis séricos máximos são obtidos após 60 a 90 minutos, por via intramuscular, e em infusões intravenosas por 30 minutos. Sua atividade bactericida está relacionada ao seu pico sérico, ou seja, quanto maior a concentração da droga mais rápida e maior o efeito bactericida, mostrando ainda importante atividade bacteriostática residual, principalmente quando