Unipli 2 1

1

Interação Fármaco-Receptor
Professora: Arith Ramos dos Santos
Disciplina: Química Farmacêutica

2

Aspectos teóricos da ação dos fármacos
FASE FARMACOCINÉTICA

o o o o Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção

FASE FARMACODINÂMICA
Interação do
Fármaco com a biofase Efeito
Farmacológico

• Fármacos estruturalmente inespecíficos; • Fármacos estruturalmente específicos.

3

Aspectos teóricos da ação dos fármacos
Fármacos Estruturalmente Inespecíficos
Ação se deve às propriedades físico-químicas Distribuído no organismo

Fármacos que atuam em doses elevadas Estruturas químicas variadas

4

Aspectos teóricos da ação dos fármacos
Fármacos Estruturalmente Inespecíficos
Ex.: Anestésicos Gerais - interações inespecíficas com a matriz lipídica da membrana nervosa, provocando perda da consciência.
Complexação do fármaco com macromoléculas da biofase: interações de Van der
Walls.
Cóleo/gás= 224
MAC50 = 0,7% de 1atm

Halotano
Cóleo/gás= 90,8
MAC50 = 1,15% de 1atm

Isofurano
MAC = Concentração alveolar mínima necessária para provocar imobilidade em 50% dos pacientes

5

Aspectos teóricos da ação dos fármacos
Fármacos Estruturalmente Inespecíficos
Modificações estruturais do fármaco: alteram as propriedades físicoquímicas do medicamento e seu mecanismo de interação com a biofase;
Ex.:

Pentobarbital
Anticonvulsivante

Tiopental
Anestésico

6

Aspectos teóricos da ação dos fármacos
Fármacos Estruturalmente Específicos
Interação seletiva com uma biomacromoléculaalvo

Fármacos que atuam em pequenas doses Ação se deve a estrutura química do fármaco • Características estruturais em comum • Pequenas variações na estrutura podem variar a atividade

7

Aspectos teóricos da ação dos fármacos
Fármacos Estruturalmente Específicos
Reconhecimento molecular irá depender:
1.

Arranjo espacial dos grupos funcionais;

2.

Propriedades estruturais do fármaco;
Complementaridade
com o sítio de ligação

Biomacromolécula
Ativador

Agonista
Enzima

Inibidor

Receptor
Antagonista

8