Trabalhos

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ - UFPI
CURSO DE FARMÁCIA

BIOTRNASFORMAÇÃO: CITOCROMO P450

TERESINA
2013
BIOTRANSFORMAÇÃO: CITOCROMO P450
A atividade de um fármaco é o seu efeito farmacológico sobre o indivíduo, como exemplos podem ser citados a ação analgésica do paracetamol e da aspirina, e o efeito beta bloqueador do propanolol. Como os fármacos agem interferindo processos bioquímicos a utilização de nenhum destes é inteiramente segura. Acredita-se que a ação desencadeada pelos fármacos sobre o organismo humano é devido a sua interação com diversas enzimas, receptores protéicos e outras moléculas encontradas nos sistemas biológicos, o sítio de ação é determinada pela especificidade da droga, que por sua vez é determinada pelas características químicas da droga em questão (Thomas 2000, Goodman & Gilmar1992).
Quando um fármaco se liga a um ou mais sítios de uma proteína enzimática, geralmente tem-se um efeito inibitório, ou seja, a um impedimento da atividade biológica da enzima, por exemplo, o ácido acetilsalicílico atua sobre a enzima cicloxigenas II promovendo a acetilação de uma hidroxila de um resíduo especifico de serina causando impedimento da operação da molécula o que consequentemente tem efeitos analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios. Geralmente o efeito terapêutico de um fármaco depende da estabilidade do complexo formado entre fármaco e enzima, bem como a porção dos sítios catalíticos e alostéricos que são ocupados pelo fármaco. ”Quanto mais intensa for à ligação do fármaco a enzima e quanto maior o número de sítios ocupados, maior será a probabilidade de que o fármaco seja eficaz como inibidor da ação da enzima,” (Thomas 2000).
A biotransformação submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado. Os fármacos mais lipossolúveis necessitam ser transformados antes da excreção. A biotransformação se processa principalmente no fígado e