Trabalho saude e sociedade

HivInibidores de integrasse do HIV
A síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) é uma doença pandêmica que tem como agente etiológico o vírus da imunodeficiência humana (HIV), um retrovírus (vírus que contém RNA, sendo este material convertido em DNA no interior da célula do hospedeiro)

Raltegravir
Em outubro de 2007, o raltegravir (Isentress™,
Merck), um fármaco inibidor da integrase do HIV-1, tornou-se o primeiro fármaco dessa classe a ser aprovado pelo FDA para o tratamento de infecções pelo HIV-1 em combinação com outros ARVs (De Clercq, 2010; Deeks et al., 2008).
O raltegravir contém um anel pirimidinona central e subunidades aromáticas (anéis oxadiazol e fenil) nas extremidades, unidas ao anel central por espaçadores amídicos (Figura 3). É comercializado como um sal de potássio e sua nomenclatura IUPAC é N-[(4-fluorofenil) metil]-1, 6- diidro- 5- hidroxi -1- metil - 2 - [1 - metil-1-[[
(5-metil-1,3,4 -oxadiazol-2il) carbonil] amino] etil]
-6-oxo-4-pirimidinocarboxamida. Sua fórmula química é
C20H20FKN6
O5 e seu PM= 482,51 g/mol.

Mecanismo de ação
O raltegravir é um inibidor da integrase, enzima responsável pela integração do DNA viral ao genoma da célula hospedeira, o que é essencial para a replicação viral
(Brito, 2008; Pommier et al., 2005).
Assim como a transcriptase reversa e a protease, o papel-chave da integrase no ciclo de replicação do vírus torna essa enzima um alvo terapêutico atrativo, o que leva a considerável esforço para o desenvolvimento de inibidores
(Albuquerque et al., 2007)

Coquetel de Fármacos (HAART)
O tratamento que utiliza uma combinação de antivirais tendo como alvos a TR e a PR do HIV é abreviado
HAART (Highly Active Anti-Retroviral Therapy), popularmente conhecido como “coquetel” (Granich et al., 2010; Janssen et al., 2005), terapia antirretroviral combinada de alta