Teoria dos receptores B sica 2 2013

Teoria dos receptores e a teoria da ação de drogas: a terapêutica racional
‘Todas as drogas são venenos, e nenhuma é inofensiva. O que irá determinar se uma droga irá atuar como veneno ou remédio é a sua dose’ (Paracelsus, 1500’s)

Possibilidades para as drogas interagirem com tecidos e outras estruturas: 1) Ligar-se a estruturas inespecíficas nos tecidos (ex: fosfolipídeos)
2) Reconhecer estruturas específicas (receptores) presentes nos tecidos
3) Agir através de suas propriedades físicas e químicas 1. Conceito e considerações gerais

Componentes

macromoleculares

específicos

da

célula, de natureza protéica que regulam funções básicas como a ativação enzimática, permeabilidade, etc, através

da

ligação

de

hormônios,

neurotransmissores e outras moléculas reguladoras

Os receptores NÃO criam funções

Seletividade de ações para drogas que agem em receptores

Agentes beta-adrenérgicos
Anti-histamínicos, etc

Atuação sobre receptores: efeitos farmacológicos mais localizados

Manitol (diurético osmótico)
Antiácidos de ação local (NaHCO3)
Dextranas (i.v.) (expansores plasmáticos) Laxantes: Fenolfaleína, etc

Atuação em outros locais que não receptores: efeitos farmacológicos mais generalizados 2. Surgimento e evolução da terapêutica racional
Tratamento empírico (alopatia)

Tratamento racional
(terapêutica racional)

Possível graças aos estudos iniciais de Clark
(‘teoria da ocupação dos receptores’,1933)

Desenvolvimento da química e de técnicas utilizando radioisótopos

Tornou-se possível o uso de preparações de tecidos com substâncias (drogas)
Marcadas com radioatividade, e assim estimar a existência de uma relação
Dose-dependente

3. Postulados de Clark:Teoria da ocupação, 1933
“A intensidade do efeito farmacológico é proporcional à fração de receptores ocupados, e será máxima quando todos os receptores estiverem ocupados

Lei da ação das massas: “A velocidade de uma reação química é diretamente proporcional ao produto da concentração de seus reagentes