Sulfonamidas

CURSO DE FARMÁCIA

SULFONAMIDAS

Novembro de 2011.

Planejamento de novos candidatos a protótipos de fármacos derivados Sulfamídicos

1- INTRODUÇÃO

As sulfonamidas são agentes quimioterápicos eficazes, e representam o primeiro grupo de agentes utilizados para o tratamento de infecções bacterianas. Possuem amplo espectro, afetando bactérias Gram positivas, Gram negativas e muitos protozoários, além de serem indicadas para tratamento e prevenção de infecções intestinais e respiratórias, especialmente a rinite atrófica, artrites, pododermatites, mastites e metrites, meningoencefalites e infecções urinárias. Um exame retrospectivo das sulfonamidas permite afirmar que, além de constituírem o primeiro tratamento eficaz nas infecções bacterianas, elas provocaram uma revolução quimioterapia ao introduzir e concretizar o conceito de antagonismo metabólico, que tem sido muito útil na Química Farmacêutica para explicar o mecanismo de ação de muitos fármacos e para planejar racionalmente novos agentes terapêuticos. (KOROLKOVAS E BURCKHALTER, 2008). A descoberta da classe dos fármacos sulfonamídicos com propriedades diuréticas também foi fruto do “acaso”. Em 1952, houve uma significativa inovação terapêutica, pois representava o primeiro fármaco diurético não organo- metálico ativo oral. Esta nova classe de fármacos diuréticos teve o seu mecanismo de ação identificado, posteriormente, como sendo devido à atividade inibitória da anidrase carbônica (CA), enzima zinco- dependente responsável pela metabolização renal do acido carbônico e conseqüente regulação da taxa de eliminação/reabsorçao de íons. Ademais, a presença da CA nos olhos regulando a pressão intra- ocular permitiu a posterior indicação deste fármaco para o tratamento do Glaucoma. (BARREIRO, E. & FRAGA, 2008). Em 1932, Domagk relatou que a sulfonamidocrisoidina, chamada comercialmente de Prontosil rubrum, sintetizada por Mietzch e Klarer, foi ativa em infecções experimentais por