Simulação do processo de absorção do cetoconazol – a importância da solubilização no meio biológico

Páginas: 7 (1599 palavras) Publicado: 1 de outubro de 2012
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Prática nº 03 (21/08/2012):

SIMULAÇÃO DO PROCESSO DE ABSORÇÃO DO CETOCONAZOL – A IMPORTÂNCIA DA SOLUBILIZAÇAO NO MEIO BIOLÓGICO










VILA VELHA
AGOSTO– 2012


SUMÁRIO
1.INTRODUÇÃO................................................................................................. 03
2. OBJETIVOS.................................................................................................... 04
3. PARTE EXPERIMENTAL................................................................................ 04
3.1 MATERIAIS.................................................................................................... 04
3.2REAGENTES................................................................................................. 04
3.3 PROCEDIMENTOS........................................................................................ 04
4. RESULTADOS E DISCUSSÕES..................................................................... 06
5. CONCLUSÃO.................................................................................................... 11REFERÊNCIAS..................................................................................................... 11






















1. INTRODUÇÃO

O fármaco deve se “dissolver” ou solubilizar-se a partir de sua forma farmacêutica originária para que todo o processo de absorção se inicie. Desta forma, não apenas sua permeabilidade frente às membranas biológicas,mas também o estudo de sua dissolução e solubilidade são parâmetros de importância na avaliação terapêutica (VIÇOSA, 2003). Assim, os compostos para serem administrados oralmente devem ter adequada solubilidade aquosa e permeabilidade intestinal, de forma a atingir sua concentração terapêutica na circulação sistêmica (SOUZA et al; 2007).

O cetoconazol, um derivado imidazólico, representou umavanço na terapêutica das micoses sistêmicas, por apresentar atividade antimicótica ampla, ser absorvido por via oral, ser menos lipofílico e capaz de manter níveis sangüíneos mais elevados. O cetoconazol é uma base fraca dibásica com pKa = 6,5 e pKa = 2,9 ,logP = 4,3.É praticamente insolúvel em água com solubilidade intrínsica em água de 4,5 μg/ml .É solúvel 1:54 em etanol, 1:2 em clorofórmio, 1:9em metanol e muito pouco solúvel em éter (VIÇOSA, 2003).

O cetoconazol é rapidamente absorvido por via oral. O pH ácido facilita sua absorção. O pH influencia também os ensaios de dissolução e solubilidade in vitro de cetoconazol comprimidos. A absorção pode ser diminuída em alguns pacientes pela acidez estomacal reduzida. Os fármacos alcalinos (antiácidos orais) e os bloqueadores dereceptores H2 diminuem a absorção do cetoconazol por aumentarem o pH do meio digestivo. Sendo assim, não devem ser administrados concomitantemente com o quimioterápico. Sua absorção é menor em indivíduos idosos, em pessoas submetidas à gastrectomia e em pacientes com SIDA, que têm deficiência de secreção gástrica ácida. Nestes casos, recomenda-se a administração do cetoconazol junto com suco de limão oude laranja e até mesmo coca – cola (VIÇOSA, 2003).





2. OBJETIVOS

Esse experimento simulado visa demonstrar que a solubilização do cetoconazol no estômago é a etapa importante do processo de absorção. Esse raciocínio pode ser entendido a outras substâncias.


3. PARTE EXPERIMENTAL

3.1MATERIAIS

Os materiais utilizados foram:
• Espectrofotômetro UV;
• Tubos de ensaio comtampa de rosca (3);
• Pipetas graduadas;
• Pipetador;
• Balão volumétrico;
• Cubetas para espectrofotometria (3);

3.2 REAGENTES

Os reagentes utilizados foram:
• Cetoconazol 100 mg;
• Ácido clorídrico;
• Éter etílico;
• Água deionizada;
• Hidróxido de sódio 1 mol/L.

3.3 PROCEDIMENTO EXPERIMENTAL
• Pesaram-se três amostras de 3 mg de cetoconazol e transferiu-se para três tubos de...
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