Relatório de Digitalis

DROGAS CARDIOATIVAS

Drogas cardioativas possuem em sua composição glicosídeos cardiotônicos, que são compostos que atuam diretamente no miocárdio, sendo utilizados principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva.
Quimicamente, as agliconas (ou geninas) desse grupo caracterizam-se pelo núcleo fundamental do ciclopentanoperidrofenantreno e são divididas em dois grupos de acordo com o anel lactônico insaturado ligado ao C-17: pentacíclico (cardenólido) ou hexacíclico (bufadienólido), indicados nas estruturas abaixo. Os glicosídeos do grupo cardenólido são os mais importantes na medicina.

cardenólido bufadienólido A glicona, ligada na aglicona em C-3, é composta de até quatro unidades de açúcar, incluindo glucose e ramnose juntamente com outros desoxiaçúcares, por exemplo, 2,6-didesoxi-hexoses (digitoxose) ou seus 3-O-metil éteres (cimarose).
A ação farmacológica é observada quando o princípio ativo está sob a forma de glicosídeo; a atividade inata reside nas agliconas (geninas), mas os açúcares conferem maior solubilidade e aumentam o poder de fixação dos glicosídeos ao músculo cardíaco. Por superdosagem esses compostos são muito tóxicos, o que torna necessário rigoroso controle da posologia dos princípios ativos. A droga exibe como efeito a soma da ação dos vários constituintes ativos que são de difícil separação.
Para caracterização desses compostos, usam-se reações que evidenciam isoladamente partes da molécula do glicosídeo, como: reações de caracterização dos esteróides (Pesez e Liebermann), reações relacionadas com o anel lactônico pentacíclico (Baljet e Raymond) ou com desoxiaçúcares (Keller-Kiliani e xantidrol).
As drogas cardiotônicas mais importantes são: estrofanto: sementes de Strophantus kombe Oliver, S. hispidus DC. e S. gratus (Wall et Hook) Bailon, APOCYNACEAE; espirradeira: folhas de Nerium oleander L., APOCYNACEAE; convalária: rizomas e raízes dessecadas de Convallaria majalis L., LILIACEAE; cila: