RECEPTORES 1

RECEPTORES
Dra. Flávia Cristina Goulart
CIÊNCIAS FISIOLÓGICAS

UNIVERSIDADE ESTADUAL PAULISTA
Campus de Marília [e-mail] LIGANTE AGONISTA
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Possui afinidade pelo receptor
O fármaco agonista pode ligar-se ao receptor e evocar um efeito biológico
(apresentar atividade intrínseca ou eficácia)
Tais
moléculas apresentam forma complementar à do receptor e de alguma forma alteram a atividade do receptor

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AGONISTAS TOTAIS:
Possuem elevada eficácia e podem evocar a resposta máxima do tecido, enquanto os
AGONISTAS
PARCIAIS têm níveis intermediários de eficácia (ocorre uma resposta submácima do tecido mesmo quando todos os receptores estão ocupados. ANTAGONISTAS
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Algumas moléculas apresentam características físico-químicas e estereoquímicas que lhes asseguram afinidade pelo receptor, mas não conseguem ativá-lo.
Ao ocupar o receptor eles bloqueiam o acesso do agonista, reduzindo desta forma os efeitos dos agonistas.
Não
provocam efeitos biológicos diretamente, ele modifica o processo fisiológico que é mantido pela ação do agonista. Exemplos de Antagonistas e os receptores ocupados
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atropina (colinérgico muscarínico); d-tubocurarina (colinérgico nicotínico);
Atenolol (adrenoceptor)
Difenidramina (histamina H1);
Ondansetrona (5 –HT)
Haloperidol (dopamina)
Flumazenila (benzodiazepínico)
Naloxona (opióide)

OUTROS ANTAGONISMOS
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Podem ocorrer os efeitos de fármacos por antagonismo químico (ex. neutralização do ác. Gástrico); do antagonismo fisiológico, no qual o efeito de um fármaco se opõe ao efeito de outro (ex. epinefrina usada para neutralizar a resposta da histamina em processo alérgico ou asmático); etc..

ACOPLAMENTO RECEPTOREFETOR
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Quando um fármaco se liga a um receptor na membrana celular, o sinal do fármaco extracelular precisa passar aos processos fisiológicos intracelulares, (transduzido) a uma mensagem intracelular, processo denominado transdução de sinal, que ocorre por meio de vários mecanismos. O