Quimica Medicinal

CENTRO UNIVERSITÁRIO ESTÁCIO DE SÁ
CAMPUS SÃO JOSÉ

EXERCÍCIOS DE FIXAÇÃO

1. A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podem os classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos. Diferencie cada um destes grupos.

R: Fármaco inespecíficos: dependem unicamente de suas propriedades físico-químicas para promover o efeito biológico. Ex: coeficiente de partição, pka, Qsar.

Fármaco específicos: seu efeito farmacológico se deve a interação específica com um receptor dependente de estrutura do fármaco, que deve se complementar em um sítio de ligação localizado na biomacromolécula.

2. Cite dois exemplos de cada um dos tipos e formas de descobrimento de fármacos.
R: Produtos vegetais: Curare, pilocarpina.
Produtos não vegetais (fungos): avermectina, bleomicina.
Descobrimento ao acaso: penicilina e Viagra.
Descobrimento em meio a uma síntese como a clordiazepóxido, que seria para tratamento de ansiedade, mas seu resultado não foi satisfatório, verificando-se em meio a sua síntese uma excelente atividade que foi o diazepan.

3. O pH do estômago varia entre 1 e 2. Nestas condições o grupo carboxila da dexametasona (pka 3,01) existe principalmente com o grupo carboxila ou íon carboxilato? Se este fármaco estiver disponível na corrente sanguínea, se encontra em maior concentração com o grupo carboxila ou carboxilato. Demonstre os cálculos.

Pka= 3,01
Ph= 1 estomago
100 - 100 ------------------------ 1+ antlog (Ph-Pka)

100 – 100 --------------------- 1+ antlog (1-3,01)

100 - 100 ---------------------- 1+ antlog (-2,01)

100 – 99,03 =
0,97

A dexametasona em meio PH do estomago estará principalmente como o grupo