Quimica Farmacêutica - Passos do processo da descoberta

Páginas: 7 (1728 palavras) Publicado: 2 de dezembro de 2014
Passos do processo da descoberta e desenvolvimento de um fármaco
1. Escolha da doença
• A indústria farmacêutica concentra-se na procura de um novo fármaco ou em melhorar os já existentes;
• Os projetos de investigação tendem a ser direccionados a fármacos utilizados no 1º Mundo (poder econômico)
• As doenças mais em voga são: enxaquecas, depressões, úlceras, obesidade, gripe, cancro edoenças cardiovasculares.
• Atualmente a malária também é uma doença alvo de investigação devido ao turismo para sítios exóticos.
2. Escolha do alvo do fármaco
Definir se o alvo é um enzima, ou ácido nucleico ou um receptor e depois desenhar uma molécula para o receptor ou o inibidor para a proteína.
2. Escolha do alvo do fármaco
No passado, a descoberta dos sítios alvos era feita depois daação do fármaco. A sua descoberta dependia da descoberta do fármaco primeiro. Hoje em dia isto não acontece:
Ex1: Enzimas descobertas recentemente como as caspases, tornaram-se alvo. Agentes que as inibem são importantes nas doenças degenerativas e após enfartes.
No passado, a descoberta dos sítios alvos era feita depois da ação do fármaco. A sua descoberta dependia da descoberta do fármacoprimeiro. Hoje em dia isto não acontece.
Ex2: Escolher o alvo especifico para a espécie.
3. Identificar os bioensaios
Escolher o melhor teste: deve ser simples, rápido e permite tirar conclusões, dado que elevado número de compostos vão ser analisados.
* Os testes podem ser:
- In vitro (células isoladas, tecidos, enzimas ou receptores)
- in vivo (em animais)
Passos do processo dadescoberta e desenvolvimento de um fármaco
3. Identificar os bioensaios
- In vitro (células isoladas: Há a indução da doença no animal de modo produzir sintomas observáveis. Esse animal é depois tratado com o fármaco em estudo;
Nos animais (normalmente ratos) transgênicos (genes são substituídos por genes humanos).Os fármacos são então testados.
Desvantagens dos testes in vivo:
- É lento e causasofrimento do animal;
- Problemas de farmacocinética
- Os resultados obtidos podem ser enganadores e difíceis de racionalizar;
- Resultados diferentes podem ser observados em diferentes animais;
- in vitro (tecidos específicos, células ou enzimas)
• Inibidores de enzimas são testados em soluções da enzima;
• Fármacos são testados em tecidos isolados que expressam na sua superfície oreceptor.
Ex: broncodilatores são testados no músculo liso traqueal para ver se há contração;
• A afinidade dos receptores ao fármaco pode ser feita fazendo a marcação radioativa do fármaco.
• Validade dos testes
• Por vezes é clara e inequívoca;
• Como testar um psicofármaco? Usando o seu receptor em testes in vitro e depois esperar que o fármaco funcione nos teste clínicos.O efeitomonitorizado pode ser crescimento das células, reação catalisada por uma enzima que causa uma mudança de cor, deslocamento de ligantes radioativos dos receptores.
• Passos do processo da descoberta e desenvolvimento de um fármaco
• 3. Identificar os bioensaios: Uso do RMN: Pequenas moléculas têm um tempo de relaxamento longo enquanto as grandes moléculas como as proteínas têm um tempo de relaxamentopequeno; Procedimento envolve primeiro fazer o RMN do fármaco, depois a proteína é adicionada e faz o espectro novamente de tal modo que os sinais da proteína não é detectado. Se o fármaco não se ligar à proteína então o seu RMN é detectado. Se o fármaco se ligar à proteína não é possível detecta-lo.
• Vantagens no uso de RMN
• 1. É possível pesquisar muitas (~1000) moléculas por dia;
• 2. Detectaligações muito fracas; o que permite depois o melhoramento da molécula de modo a obter ligações mais fortes;
• 3. É complementar ao método de pesquisa rápida (HTS);
• Desvantagem: é o fato de ser necessário quantidades de
• proteína superior a 200 mg
• Ex: anti-malária artemisinina tem um núcleo trioxano muito instável.
• 4. A pesquisa pode ser feita numa proteína nova sem sabermos qual a...
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