Penicilinas

Penicilinas

Dra. Sônia Maria de Farias

I - Introdução

As penicilinas constituem uma das mais importantes classes de antibióticos e são amplamente utilizadas no tratamento clínico de infecções causadas por diversas bactérias. A descoberta da penicilina é creditada ao Dr. Alexander Fleming que, em 1928, observou, ao estudar em laboratório variantes de estafilococos, que a cultura de um tipo de fungo, Penicillium notatum, produzia uma substância que inibia o crescimento bacteriano. Esta substância recebeu, em função do microorganismo que lhe deu origem, o nome de penicilina.

Em virtude de dificuldades na sua produção e purificação, a penicilina só foi usada no tratamento de infecções a partir de 1941, quando o Dr. Howard W. Florey e colaboradores a produziram em quantidades suficientes para uso clínico. Os primeiros ensaios clínico-terapêuticos com o uso desta classe de antibióticos em humanos foram conduzidos com sucesso nos EUA na década de 40, objetivando o tratamento de infecções estreptocócicas e gonocócicas.

Desde então, a penicilina passou a ser utilizada no tratamento de diversas infecções. Com o decorrer do tempo, foram necessárias alterações na sua estrutura química inicial diante da emergência de bactérias resistentes e da necessidade de ampliação do seu espectro de ação antibacteriano.

A estrutura-base da penicilina consiste de um anel tiazolidínico, um anel betalactâmico e uma cadeia lateral. Modificações na cadeia lateral têm alterado o espectro antibacteriano, a resistência às betalactamases (penicilinases) e as propriedades farmacocinéticas da penicilina. Embora o mecanismo de ação da penicilina ainda não tenha sido completamente determinado, a sua atividade bactericida inclui a inibição da síntese da parede celular e a ativação do sistema autolítico endógeno da bactéria. A ação da penicilina depende da parede celular que contém na sua composição peptidoglicano.

Durante o processo de replicação bacteriana, a penicilina inibe