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FENITOÍNA
Mecanismo de ação: O principal sítio de ação da fenitoína parece localizar-se no córtex motor, onde a disseminação da atividade epiléptica é inibida. Possivelmente por promover o efluxo do sódio dos neurônios, a fenitoína tende a estabilizar o limiar frente à hiperexcitabilidade causada por estimulação excessiva ou por alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente de sódio da membrana. Mecanismo de resistência: A retirada abrupta da fenitoína em pacientes epilépticos pode precipitar estado de mal epiléptico.
Quando, a julgamento do médico, surgir a necessidade de redução da dosagem, descontinuação ou substituição por medicamentos anticonvulsivantes alternativos, deve ser feita de forma gradual, por várias semanas.
Farmacocinética:
Absorção: A absorção da fenitoína por via oral é lenta e variável.
Distribuição: A fenitoína é largamente distribuída pelo organismo e é extensamente ligada a proteínas (87-93%). O volume de distribuição aparente é de 0,5-0,8 L/Kg. A ligação plasmática é feita quase exclusivamente à albumina. Em indivíduos com uma concentração de albumina plasmática normal e na ausência de agentes que impeçam a ligação, a ligação plasmática é de 90%
Eliminação: Principalmente renal como metabólito; Também nas fezes, leite materno e, em pequenas quantidades, na saliva. A alcalinização da urina potencializa a excreção da fenitoína
Indicações: Tratamento da Epilepsia: A fenitoína está indicada na supressão e no controle das crises tônico-clônicas (grande mal) e das crises parciais simples ou complexas (psicomotoras ou do lóbulo temporal);
- Profilaxia e tratamento das crises convulsivas em neurocirurgia: A fenitoína está indicada para a prevenção e o tratamento das crises convulsivas produzidas durante e após a neurocirurgia.
Alguns casos de neuralgias do trigêmeo e afim parecem responder à fenitoína, porém a carbamazepina pode ser