PARACETAMOL TOXICOCINÉTICA toxicodinamica

ESTRUTURA DO PARACETAMOL E FENACETINA
PARACETAMOL

FENACETINA

PARACETAMOL
TOXICOCINÉTICA
O paracetamol tem absorção rápida e quase completa pelo trato gastrointestinal, com biodisponibilidade de 88% (biodisponibilidade refere-se à capacidade de uma determinada forma farmacêutica de liberar princípio ativo em um local e a uma velocidade adequada para obter uma concentração suficiente na biofase no momento oportuno). O termo Disponibilidade dá a entender a capacidade de um princípio ativo de encontrar-se na biofase em concentrações adequadas para exercer sua ação. Tendo em conta que não se pode determinar in vivo, em humanos, a concentração na biofase (salvo exceções) e, assumindo um equilíbrio entre as concentrações em soro e em biofase, admite-se como Biodisponibilidade a fração da dose de uma droga -administrada extravascularmente- em uma forma farmacêutica dada, que alcança a circulação sistêmica, e a velocidade com que o faz).
O tempo de meia-vida do produto é de 1 a 4h em dose terapêutica porém pode aumentar significativamente nos casos de intoxicação, para 3h na intoxicação sem dano hepático e 7h e meia na intoxicação com dano hepático. O tempo até o efeito terapêutico máximo é de 1 a 3h, com tempo de concentração máxima igual a meia hora a 2h.
TOCICODINÂMICA
O efeito terapêutico é explicado pela inibição da síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central e na periferia através da inibição da ciclo-oxigenase. Doses terapêuticas únicas ou repetidas de paracetamol não têm efeito sobre os sistemas cardio-vascular ou respiratório. Não ocorre alteração ácido-básico, não provoca irritação ou sangramento gástrico e tem apenas um efeito fraco sobre as plaquetas não afetando o tempo de sangramento.

ANTÍDOTO
A N-acetilcisteína é o antídoto específico do paracetamol e age como um doador de grupo sulfidrila, substituindo o glutation hepático e fazendo com que uma menor quantidade do metabólito tóxico seja produzida.
A administração de