Opióides

OPIÓIDES

DEFINIÇÃO
• Opiáceos - são substâncias (alcalóides) derivadas do ópio, como a morfina e algumas semissintéticas como a codeína
• Terminologia : Opióide refere-se aos compostos

relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da
Papaver somniferum, como a morfina, codeina e tebaina (todos naturais) além dos derivados semisintéticos.

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DEFINIÇÃO
• Opióides - são todas as drogas, naturais e sintéticas, com propriedades semelhantes à morfina, incluindo peptídeos endógenos.
• Peptídeos Endógenos - Compostos

naturais que se ligam a receptores opióides : beta endorfinas

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HISTÓRIA DO ÓPIO

Papaver somniferum

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CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
• Análogos da Morfina:
• Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina.
• Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan
• Antagonistas : Naloxona

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CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
• Derivados Sintéticos:
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•
•
•

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Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil)
Metadona ( Metadona e Dextropropoxifeno)
Benzomorfan ( Pentazocina )
Tebaina ( Etorfina)

MECANISMO DE AÇÃO

Mecanismo de ação dos receptores
– Receptores acoplados a Proteína G
• Agem inibindo a adenilil ciclase.

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TOXICOCINÉTICA
• Principais locais de absorção.

• Os comprimidos de opióides possuem duas formas de apresentação :

Liberação lenta

J

Liberação imediata

TOXICOCINÉTICA
Liberação Imediata

Liberação lenta

• absorção rápida

• conc. equilíbrio 24 h

• picos plasmáticos elevados

• dupla matriz

• riscos de toxicidade

• conc. analgésicas eficazes por mais tempo (8 -12 h)

• maior incidência de efeitos colaterais J

• sem picos plasmáticos de toxicidade EFEITOS INDESEJADOS
• Tolerância
• Dependência
• Síndrome de abstinência
Exemplo
• Diacetilmorfina (Heroína): tem menor duração, pois é mais lipossolúvel, causando dependência

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EFEITOS TÓXICOS DOS OPIÓIDES
• Comportamento agitado, tremor, reações disfóricas

• Depressão respiratória
• Náuseas e