Mecanismo de ação

Páginas: 23 (5575 palavras) Publicado: 27 de setembro de 2011
Mecanismo de ação
Bloqueio dos receptores AT1 da angiotensina II, inibindo a ação do eixo da renina. O mensageiro final do eixo renina-angiotensina é a angiotensina II, que ligando-se ao receptor AT1 causa vasoconstricção e retenção hídrica, ambos levando ao aumento da pressão arterial. O bloqueio do receptor AT1 resulta na redução da pressão arterial e nos efeitos benéficos na ICC. Portanto osefeitos são similares aos inibidores da enzima conversora, com as vantagens de não atuar sobre a bradicinina e de atuar sobre o ponto final do eixo renina angiotensina, e portanto sobre a angiotensina II resultante das vias não dependentes da enzima conversora.
Farmacocinética
As quatro drogas do grupo possuem caracteristicas próprias.
Lozartan e Candersartan possuem metabólitos ativos,enquanto Valsartan e Ibersartan não. Todos tem metabolismo de eliminação basicamente hepático, mas o candersartan possui dupla eliminação hepática e renal. As meia-vidas diferem entre todos, sendo 5 horas para o Lozartan, 6 horas para o Valsartan, 13 horas para o Ibersartan e 10 horas para o Candersartam. Todos os medicamentos desse grupo são usados em dose única diária.
Uso Clínico
Eficaz comomonoterapia para a HAS, no entanto não são tão eficazes na redução da PA quanto os IECA. Tem indicação atual de substitutos do IECA, nos pacientes com indicação de uso dessa droga, mas com intolerância devido efeitos colaterais. São úteis também no tratamento da insuficiência cardíaca, mas atualmente também tem a mesma indicação de uso como substitutos do IECA, como na hipertensão arterial.
Efeitoscolaterais
Efeitos colaterais são raros e com taxas semelhantes ao placebo nos estudos realizados. Tosse seca ocorre em menos de 1% enquanto com o IECA chega a 5.5%. Efeitos adversos raros atribuidos ao uso dos bloqueadores AT1 incluem: hepatotoxicidade, edema angioneurotico, e simtomas neuropsiquiatricos.
Precauções
Estenose renal bilateral, estenose renal em rim único.
Contra-indicação absoluta:Gravidez.
A VALSA ALEGRE DO VALSARTAN
Pela primeira vez, um medicamento contra a pressão alta chega ao topo do ranking de remédios que mais faturam no Brasil. O valsartan, produzido pelo laboratório Novartis e vendido sob o nome comercial de Diovan, foi lançado em 1997. Conforme o último levantamento sobre o mercado farmacêutico brasileiro divulgado pela consultoria internacional IMS Health,esse anti-hipertensivo ultrapassou, em faturamento, o Viagra e o Cialis, contra impotência, o relaxante muscular Dorflex e o analgésico e antitérmico Tylenol. No último ano, o valsartan faturou 200 milhões de reais. De acordo com os especialistas, a mudança no perfil dessa lista deve-se a uma combinação de fatores. Além de apresentar poucos efeitos colaterais, o que colabora para que os pacientesoptem pelo valsartan, a principal razão para o aumento no faturamento do remédio foi o lançamento, em 2004, de duas versões do produto que associam, em um único comprimido, o valsartan e outro anti-hipertensivo e o valsartan e uma estatina. "As terapias 'dois em um' barateiam o custo do tratamento e aumentam a adesão dos pacientes", diz o nefrologista Décio Mion, do Hospital das Clínicas de SãoPaulo. Com quase 30 milhões de vítimas no Brasil, a hipertensão está entre os principais fatores de risco para problemas cardiovasculares.
Posologia e Administração - DIOVAN HCT
a dose recomendada de Diovan HCT é de 1 comprimido, 1 vez ao dia. O efeito anti- hipertensivo máximo manifesta-se dentro de 2 a 4 semanas. Diovan HCT deve ser ingerido com um pouco de líquido. A ingestão pode ser feitaantes ou após as refeições. Não é necessário ajustar a dosagem em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (clearance de creatinina > 30 ml/min). Nenhum ajuste de dosagem é necessário para pacientes com insuficiência hepática de origem não biliar leve a moderada e sem colestase. A segurança e a eficácia de Diovan HCT não estão estabelecidas para o uso em crianças. - Superdosagem: embora...
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