Hipnoanalgésicos

Universidade Federal do Paraná Setor de Ciências da Saúde Curso de Farmácia Disciplina de Química Medicinal Farmacêutica

HIPNOANALGÉSICOS
Introdução
Conceito: São depressores seletivos do SNC, empregados para aliviar a dor sem causar a perda da consciência. Elevam o limiar de percepção da dor. Também chamados de analgésicos narcóticos ou opióides. Os antiinflamatórios não esteroidais (AINE) têm ação analgésica, são úteis nas dores de fracas a moderadas. Todos os depressores do SNC (álcool, barbitúricos e antipsicóticos) causam alguma diminuição da sensação de dor. Dores severas ou agudas geralmente são tratadas mais efetivamente com os hipnoanalgésicos ou agentes opióides (ou analgésicos narcóticos → historicamente). O termo narcótico é utilizado para substâncias que provocam sono ou perda de consciência; os analgésicos opióides causam analgesia sem perda da consciência; termo narcótico em desuso. O suco ou goma das cápsulas de semente imaturas da papoula (Papaver somniferum) é um dos mais antigos medicamentos (ópio). Os escritos de Theophrastus, cerca de 200 A.C., descreveram seu uso na medicina; entretanto há evidências de que ele tenha sido usado na cultura sumeriana a ~ 3500 A.C. Surtüner (farmacêutico) isolou um alcalóide do ópio em 1803 → morfina (nome do deus grego dos sonhos). Posteriormente foram isoladas a codeína, tebaína e papaverina. Modificações estruturais da morfina: etilmorfina (introduzida na medicina em 1898), diacetilmorfina (heroína; 1o pró-fármaco sintético, obtida em 1874 e introduzida como analgésico, antidiarréico e antitussígeno em 1898). Atualmente o termo analgésico opióide abrange: 1) alcalóides do ópio; 2) derivados sintéticos correlacionados; 3) peptídeos naturais ou sintéticos com efeito farmacológico semelhante ao da morfina. As proteínas localizadas nos neurônios nas quais se ligam os agentes opióides para iniciar uma resposta biológica são chamadas receptores opióides. Peptídeos opióides endógenos: β-endorfina met-encefalina