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BIOTRANSFORMAÇÃO E EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS

Prof. Enilton A Camargo
([e-mail])

Disciplina de Farmacologia
Depto de Fisiologia - CCBS/UFS

Objetivos desta aula:

 Entender como/onde/por que ocorre o biotransformação de fármacos;
 Compreender como ocorre a excreção dos fármacos;

 Conhecer alguns parâmetros farmacocinéticos.

Quadro Geral
Administração do fármaco Fatores que afetam a concentração do fármaco no sítio de ação
Absorção
(do local de administração para o plasma)
Depósito em tecidos
(ex: tec. adiposo)

Plasma
Sítio de ação
Fármaco
ligado

Fármaco

(ex: receptor celular)

livre
Biotransformação
(ex: fígado, pulmão)

Excreção
(ex: rim, ar exalado)

Biotransformação e Excreção
Fármaco x

Sem modificação
Excreção
(Renal)

Fármaco y

Metabolismo ou
Biotransformação

Os fármacos x e y tem características diferentes.
Ex: furosemida: 65% excretada sem modificação aspirina: hidrolisada rapidamente
PRÓ-FÁRMACO
Enalapril
(forma inativa)

Enalaprilato
(forma ativa)

Biotransformação de fármacos
Objetivo: Aumentar a hidrossolubilidade do fármaco para ser excretado.
Fase I
FÁRMACO

DERIVADO ou METABÓLITO

Oxidação
Hidroxilação
Desalquilação
Desaminação
Hidrólise

Fase II
CONJUGADO
Conjugação

OH

HO OH
OCOCH3
Fase I
Aspirina

COOH

COOH

COOH

OH

O

O
COOH

Fase II
Ácido salicílico

Derivado glicuronídio

Biotransformação de fármacos

H
N

H
N

Fase I
O

O

O

NH

NH
HO

H
N

Fase II
COOH
O O

O

O

NH
O

OH
HO
OH

4-hidroxifenitoína
Fenitoína
(Altamente lipofílico) (pouco solúvel em água)

4-hidroxifenitoína--D-glicuronídio
(muito solúvel em água)

Excreção

Biotransformação de fármacos
PróFármaco

Fármaco

Metabólito ativo

(H) ácido acetilsalicílico

ácido salicílico

(O)

losartana

morfina

(C)

ibuprofeno

sinvatatina

(O)

nitroglicerina
varfarina