Galantamina

Introdução a Química Farmacêutica – Farmácia/Ufal 2012.1

Inovações Terapêuticas

Galantamina

A galantemina ou galantamina – Reminyl® (Janssen-Cilag) – hidrobrometo de galantemina – foi aprovada pela FDA em fevereiro de 2001 e é indicado para o tratamento da doença de Alzheimer nas fases leve e moderada. Abaixo está a estrutura química da galantamina.

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A doença de Alzheimer (DA) é uma desordem neurodegenerativa, de grande impacto socioeconômico. O processo degenerativo progressivo das funções psicomotoras e cognitivas, descrito inicialmente pelo patologista alemão Alois Alzheimer em 1907, dura cerca de 8-10 anos, desde o aparecimento dos primeiros sintomas clínicos até a morte. Caracteriza-se clinicamente pela perda progressiva da memoria. O cérebro de um paciente com o Mal de Alzheimer, com perda neuronal especifica em certas áreas do hipocampo mas também em regiões parieto-occipitais e frontais. Dentre as causas mais evidentes da gênese da doença está a ocorrência de deposição extracelular de peptídeo β-amilóide em plaquetas senis e a formação errática de neurofibrilas intracelulares. Todo este processo resulta em perda da função neuronal e dano sináptico, com subsequente comprometimento da memória, da coordenação motora e do raciocínio, além de perda da capacidade cognitiva e demência. Em nível celular, a DA está associada principalmente à redução das taxas de acetilcolina (ACh) no processo sináptico, diminuindo a neurotransmissão colinérgica cortical. Estudos mais recentes demonstraram ocorrência de redução do número de receptores nicotínicos e muscarínicos (M2) de ACh, muitos dos quais localizados nas terminações colinérgicas pré-sinápticas, havendo preservação dos receptores muscarínicos (M1 e M2) pós-sinápticos. Hoje em dia o tratamento de DA baseia-se duas estratégias principais para equilibrar o déficit colinérgico: inibição da degradação da ACh e administração de agonistas de