Fármacos

FÁRMACOS AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Os receptores colinérgicos são classificados em muscarínicos (músculo cardíaco; musculatura lisa: trato Gi, bexiga, vagina, útero e glândulas secretoras) e nicotínicos (gânglios autônomos, células cromafins da medula adrenal e junção neuromuscular).
As drogas que produzem respostas semelhantes àquelas obtidas após estimulação do SNA parassimpático são denominadas colinomiméticas ou parassimpatomiméticas. Por outro lado, há também drogas antagonistas ou bloqueadoras de receptores colinérgicos denominadas de anticolinérgicas ou parassimpatolíticas. Agentes Parassimpatomiméticas (Agonistas Colinérgicos)

Drogas Colinérgicas de Ação Direta
Ésteres da Colina
A Ach não é utilizada terapeuticamente por dois motivos importantes: 1age simultaneamente em vários locais teciduais, com isso não se pode conseguir resposta terapêutica seletiva; a duração da ação é muito fugaz devido a sua rápida inativação pela colinesterase. Portanto foram desenvolvidas diversos derivados da Ach mais resistentes as hidrólises pela colinesterase e com maior seletividade em sua biofase, dentre estes se destacam o carbacol, betanecol e metacolina.
Farmacocinética
Devido eles serem todos de baixa lipossolubilidade apresentam absorção e distribuição característicos. São poucos absorvidos e distribuídos no SNC. Alguns são hidrolisados no trato Gi, mas diferem marcadamente na sua susceptibilidade a colinesterase. Ésteres da Colina
Susceptibilidade a Colinesterase
Ação Muscarínica
Ação Nicotínica
Acetilcolina
++++
+++
+++
Metacolina
+
++++
+/-
Carbacol
Nada
++
+++
Betanecol
Nada
+++
Nada

A administração pode ser por via parenteral, tópica e oral, distribui-se pelo SNAp e fibras pré-gangliobares do SNAs e são biotransformadas pela colinesterase, as que são susceptíveis.
A metacolina é pelo menos três vezes mais resistente a hidrólise e produz efeito sistêmico mesmo quando administrado via SC. Os ésteres carbacol e