Fármacos que afetam a neurotransmissão colinérgica

Fármacos que afetam a neurotransmissão colinérgica
Sistema nervoso periférico

Principais efeitos do sistema nervoso autônomo

Biossíntese, armazenamento, liberação e hidrólise de acetilcolina

Estágio 1: envolve a biossíntese da acetilcolina.

Estágio 2: a acetilcolina é incorporada dentro de vesículas por meio de um carregador de proteínas.

Estágio 3: a chegada de um impulso nervoso leva a abertura dos canais de íons de cálcio e ocorre um aumento intracelular da concentração de cálcio. as vesículas fundem com a membrana celular e dessa forma ocorre a liberação da acetilcolina na fenda sináptica.
Cada vesícula contém um quantum de acetilcolina, um quantum representa entre 12.000 e 60.000 moléculas de acetilcolina, um simples potencial de ação causa a liberação de várias centenas de quanta de acetilcolina na fenda sináptica.
Estágio 4: A Ach (acetilcolina) cruza a fenda sináptica e liga-se ao receptor colinérgico levando à estimulação do segundo nervo.

Estágio 5: A acetilcolina livre liga-se a enzima chamada acetilcolinesterase que está situada no nervo pós-sináptico e que catalisa a hidrólise da acetilcolina para produzir colina e ácido acético.
Há acetilcolinesterase suficiente na fenda sináptica para hidrolisar 3x108 moléculas de acetilcolina em 1 msec, desse modo há enzima suficiente para hidrolisar toda a acetilcolina liberada por um potencial de ação (~ 3x106 moléculas)
Estágio 6: A colina liga-se ao receptor da colina no nervo pré-sináptico e é incorporada para dentro da célula por um carregador de proteína para continuar o ciclo.

CONTROLE PRÉ-SINÁPTICO

Receptores colinérgicos

Receptor muscarínico

Receptor muscarínico e acetilcolina-SAR

AGONISTAS DOS RECEPTORES COLINÉRGICOS Se há uma falta de acetilcolina em alguma parte do corpo, por que não administrar ao paciente mais acetilcolina?
Algumas razões para justificar a inviabilidade: A