fisioterapia

Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar por meio de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original. Quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto original é denominado pró-droga (ex: enalapril).

Reações de oxidação:

São catalisados por um grupo importante de enzimas oxidativas que fazem N- e O- desalquilação, hidroxilação de cadeia lateral e de anel aromático, formação de sulfóxido, N- oxidação, N- hidroxilação, desaminação de aminas primárias e secundárias e substituição de um átomo de enxofre por um de oxigênio (dessulfuração).

A maioria das reações oxidativas é realizada por um grupo de hemoproteínas estreitamente relacionadas denominadas de Citocromo P-450 que são encontradas principalmente no retículo endoplasmático hepático, porém podem ocorrer também no córtex adrenal, nos rins, na mucosa intestinal, os quais são locais de metabolização de droga.

Outras enzimas oxidativas incluem a Monoaminooxidase (MAO) e a Diaminooxidase (DAO) que são mitocondriais e desaminam oxidativamente aminas primárias e aldeídos. A MAO está envolvida no metabolismo das catecolaminas e alguns antidepressivos são seus inibidores e podendo interferir no metabolismo de outras drogas.

O P-450 é uma família de isoenzimas que ocorrem na maioria das células, mas que são particularmente abundantes no fígado. O nome P-450 deriva do pico espectrofotométrico observado quando a enzima é tratada com monóxido de carbono (que inibe a atividade da oxidase de função mista), que está em 448 nm. A sigla CYP, deriva de Cytochrome e Pink, que é a cor observada na reação com o monóxido de carbono.

Reações de Hidrólise:

Ocorrem no fígado, no plasma, e em muitos tecidos. Ésteres como a procaína e amidas como a lidocaína são hidrolisadas por várias esterases inespecíficas. As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e têm grande