farmacu

FARMACOCINÉTICA

Definição

É o estudo do movimento de uma substância. química, em particular um medicamento, no interior do organismo vivo.

ABSORÇÃO

Série de processos pelos quais uma substância química externa ao organismo penetra nele, sem lesão traumática e atinge o sangue.

Barreiras membranas biológicas: epitélio GI, endotélio vascular e membranas plasmáticas.

Na abs são de vital importância: constituição das membranas celulares, o pH do meio, o pK do medicamento e o transporte de membranas.

Influência do pH na polaridade dos medicamentos

Medicamentos em sua maioria são ácidos fracos ou bases fracas e portanto em sol. aquosa apresentam-se parcialmente ionizados.

A proporção entre a parte ionizada e a não ionizada de um medicamento será determinada pelo pH do meio onde ele se encontra dissolvido e da constante de dissociação do medicamento (pK).

HA A- + H+
MOLECULAR DISSOCIADA

K = [A-] [H+]/[HA]

OBS: A constante de dissociação é representada na forma de logarítimo negativo, onde passa a ser chamada de PK, melhor forma de representar a concentração hidrogeniônica, cuja grandeza é exponencial.

pK= pH + log ([HA]/ [A-])

pH – pK = log(I/NI) para ácidos

pH – pK = log(NI/I) para bases
Qdo o pH de uma sol. aquosa de um ácido ou base estiver ajustado de modo que 50% de um medicamento esteja na forma ionizada e 50% na forma não ionizada, este pH representa a constante de dissociação ou pK de um composto.

Mudanças nos valores de pH da solução vão alterar profundamente a a proporção entre a forma ionizada e a forma não ionizada.

Exemplos: ácido fraco com pK4,4 em pH 1,4 (estomago de monogástricos)

Mesma subst no plasma, pH=7,4, pK=1,4

Base fraca (anilina) pK=4,4 no estomago pH=1,4

Mesma subst no plasma pK=4,4 no plasma pH=7,4

Não necessariamente uma base tem pK>7 ou um ácido freca tem pK7

Parte não ionizada de um medicamento tem característica menos polar e mais