farmacos mecanismo e açao

Páginas: 7 (1666 palavras) Publicado: 10 de dezembro de 2014
MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

PARTE I
ASPECTOS GERAIS

PARTE I –ASPECTOS GERAIS

CONCEITO DE FÁRMACO

Fármaco é uma substância química conhecida e
de estrutura química definida dotada de propriedade
farmacológica

FÁRMACO

ALTERAÇÃO
CELULAR

RESPOSTA
CELULAR: EFEITO

PARTE I –ASPECTOS GERAIS

CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS FÁRMACOS

AÇÃO
INESPECÍFICA

• Química(hidróxido de
magnésio
como
antiácido)
• Osmótica (manitol como
diurético)

AÇÃO
ESPECÍFICA

• Agonistas
• Antagonistas

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR

FÁRMACO

RECEPTOR

EFEITO

1ª ETAPA = COMPLEXA SEQUÊNCIA DE ETAPAS

Agonista : fármaco capaz de
ativar o receptor e causar uma
resposta

Antagonista: fármaco capaz de
se ligar ao receptor impedindoa
ligação do agonista

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR

AFINIDADE, EFICÁCIA E POTÊNCIA
A tendência de um fármaco se ligar ao receptor é determinada pela sua afinidade

A tendência para ativar o receptor uma vez ligado é determinada pela sua eficácia

Ocupação

Ativação

governada
pela
afinidade

governada
pela
eficácia

RESPOSTANENHUMA
RESPOSTA

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR

AFINIDADE, EFICÁCIA E POTÊNCIA
Drogas de  potência geralmente possuem  afinidade pelo receptor,
ocupando uma porção significativa de receptores mesmo em
concentrações pequenas
A eficácia serve para indicar o efeito máximo alcançado com o fármaco

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTORAFINIDADE, EFICÁCIA E POTÊNCIA

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR

CONCEITO DE RECEPTOR RESERVA

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR

EXEMPLO: COMPARANDO POTÊNCIAS DE AGONISTAS

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR

EXEMPLO: COMPARANDO EFICÁCIAS DE AGONISTAS

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOREXEMPLO: COMPARANDO ANTAGONISTAS

ANTAGONISTA
NÃO COMPETITIVO

ANTAGONISTA
COMPETITIVO

PARTE I – ASPECTOS GERAIS

ÍNDICE TERAPÊUTICO

ÍNDICE TERAPÊUTICO

• Dose letal média (DL50) é a dose de uma droga que mata 50%
dos animais de um grupo.
• Dose efetiva média (DE50) é a dose que produz o efeito
farmacológico desejado em 50% dos animais.
• A razão DL50 versus DE50 é umamedida do índice
terapêutico da droga(i.e., uma estimativa da utilidade
terapêutica de uma droga).

PARTE II
ASPECTOS MOLECULARES DE
AÇÃO DOS FÁRMACOS

Alvos para ação dos fármacos

Canais iônicos

Enzimas
Moléculas
transportadores
Proteínas
receptoras

PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS

CANAIS IÔNICOS




Ligadosdiretamente a um receptor
Ligados indiretamente a um receptor (proteína G)
Ativados por ligação direta do fármaco
Bloqueio físico (permeabilidade bloqueada) – (verapamil, nifedipina)
Modulação do processo de abertura (mecanismo de portão)

PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS

ENZIMAS


Molécula do fármaco é um análogo do substrato atuando comoinibidor competitivo de
modo reversível ou irreversível

Neostigmina

PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS

ENZIMAS


Fármacos podem exigir degradação enzimática → pró- droga

PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS

MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS


Realizam o transporte de íons e pequenasmoléculas orgânicas através das membranas
celulares

Antidepressivos
tricíclicos

PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS

PROTEÍNAS RECEPTORAS

1. Canais iônicos
regulados por ligante

2. Receptores acoplados
à proteína G

3. Receptores
ligados à quinase

4. Receptores
nucleares

PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS...
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