Farmacos ansiolíticos e hipnóticos

ANOTAÇÕES EM FARMACOLOGIA E FARMÁCIA CLÍNICA

10 ) FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Os fármacos ansiolíticos são utilizados no tratamento dos sintomas da ansiedade, enquanto os fármacos hipnóticos são utilizados no tratamento da insônia. Apesar dos objetivos clínicos serem diferentes, as mesmas drogas são frequentemente usadas para ambas as finalidades, variando-se neste caso somente a dose para cada fim, devido ao fato de que as drogas que aliviam a ansiedade geralmente produzem certo grau de sedação e sonolência, que é um dos principais inconvenientes do uso clínico dos ansiolíticos. Os principais grupos de agentes ansiolíticos e hipnóticos são: os benzodiazepínicos, os agonistas dos receptores de 5HT, os barbitúricos (obsoletos) e os antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos (propanolol). 1 – Benzodiazepínicos: Os benzodiazepínicos são usados como ansiolíticos e hipnóticos (triazolam, midazolam, zolpidem, lorazepam, alprazolam, nitrazepam, diazepam, clordiazepóxido, flurazepam, e clonazepam). Esses medicamentos não exercem efeitos antidepressivos. Os benzodiazepínicos agem através de sua ligação a um sítio regulador específico sobre o receptor GABAa potencializando, assim, o efeito inibitório do GABA. O aumento na condutância dos íons de cloreto, induzido pela interação dos benzodiazepínicos com o GABA, assume a forma de um aumento na freqüência de abertura dos canais. Afetam principalmente o sistema límbico (unidade responsável pelas emoções). O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do cérebro, pois ao se ligar aos seus receptores, aumenta a freqüência de abertura dos canais de cloreto (Cl-). A entrada de cloreto no neurônio ocasiona a sua hiperpolarização com conseqüente queda da excitabilidade celular. Existem subtipos do receptor GABAa em diferentes regiões do cérebro, que diferem na sua sensibilidade aos benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos ansiolíticos são agonistas nesse local regulador. Outros benzodiazepínicos, como por exemplo, o