Farmacologia

Livro Rang Dale e Material da ANVISA

Capítulo 46: página 672

Fluoroquinolonas

Aspectos farmacocinéticos
As fluoroquinolonas administradas por via oral são bem absorvidas. A meia-vida da ciprofloxacina e da norfloxacina é de 3 horas, enquanto a da ofloxacina é de 5 horas, e a da perfloxacina, de 10 horas. Os fármacos concentram-se em muitos tecidos, particularmente no rim, na próstata e no pulmão. Todas as quinolonas concentram-se nos fagócitos. A maioria não atravessa a barreira hematoencefálica, à exceção da perfloxacina e da ofloxacina, que alcançam no L C R 40 e 9 0% de suas concentrações séricas, respectivamente.
Os antiácidos contendo alumínio e magnésiointerferem na absorção das quinolonas. A eliminaçãoda ciprofloxacina, da norfloxacina e da enofloxacina ocorre, em parte, através do metabolismo hepático por enzimas P-450 (que podem inibir, dando origem a interações com outros fármacos; ver adiante) e, em parte, por excreção renal. A perfloxacina é metabolizada à norfloxacina. A ofloxacina é excretada na urina.

Efeitos adversos
Os efeitos indesejáveis são infreqüentes, habitualmente leves e desaparecem com a interrupção dos fármacos. Consistem principalmente em distúrbios gastrintestinais e em erupções cutâneas. Foi relatada a ocorrência de artropatia em indivíduos jovens. Ocorrem sintomas do S NC - cefaléia, tonteira - e, com menos freqüência, convulsões, que têm sido associadas à patologia do S N C ou ao uso concomitante de teofilina e de antiinflamatório não esteróide.
Existe uma interação clinicamente importante entre a ciprofloxacina e teofilina (através da inibição das enzimas P-450), que pode resultar em toxicidade da teofilina em pacientes asmáticos tratados com fluoroquinolonas.