Farmacologia molecular

Parte de Elisângela

Farmacologia molecular

É o estudo da interação de moléculas de droga e moléculas do sistema biológico. Os alvos moleculares de ação de drogas são os receptores, as enzimas, os sistemas de transporte e componentes moleculares do aparato genético.

Drogas atuando primariamente na inibição de enzimas por meio de diferentes mecanismos, como, inibição competitiva, substratos alternativos, inibidores enzimáticos irreversíveis, atuação em co-fatores, etc.

Receptores como alvos primários para a ação de drogas:

A interação de drogas com receptores se assemelha grandemente à interação de substratos com enzimas. Entretanto, há algumas diferenças importantes, a principal delas é que “enzimas alteram substratos e drogas alteram receptores”. Receptores são complexos de macromoléculas que interagem com drogas e essa interação fornece um estímulo que provavelmente envolve uma mudança conformacional no receptor ou em seu ambiente imediato.

Propriedades dos receptores:

Sensibilidade: Muitas drogas produzem efeitos marcantes em concentrações bastante baixas, ou em pequenas doses. A energia para a resposta não é suprida pela droga ou sua combinação com o receptor. A combinação da droga com o receptor requer amplificação para induzir a resposta: isso pode ser uma ação de disparo, liberando energia potencial armazenada na célula alvo, ou pode ser originada de uma cascata de amplificação (uma série de mudanças, cada uma com um fator de amplificação pequeno).

Seletividade: Respostas envolvendo um dado tipo de receptor são somente elicitadas por uma pequena gama de substâncias químicas com grupos estruturais e propriedades elétricas semelhantes. Seletividade é maior com agonistas (drogas que produzem uma resposta) do que com antagonistas (drogas que bloqueiam respostas aos agonistas).

Especificidade: A resposta das células a qualquer dado tipo de agonista agindo no mesmo conjunto de receptores é sempre a mesma, sendo determinada pelas