Farmacocinética

Páginas: 3 (536 palavras) Publicado: 22 de novembro de 2013
Farmacocinética:
Metabolização de fármacos


O QUE ACONTECE COM O FÁRMACO EM
NOSSO ORGANISMO?

SANGUE → SÍTIO DE AÇÃO

MARGEM DE SEGURANÇA
Índice Terapêutico
relação entre a dose dadroga que produz indesejado e a necessária para a pr
odução do efeito desejado

CONCENTRAÇÃO
PLASMÁTICA

Quais os objetivos da
biotransformação?

Quais os objetivos da
biotransformação? Quais os objetivos da
biotransformação?

Quais os objetivos da
biotransformação?

Quais os objetivos da
biotransformação?

Tornar a
molécula
mais polar

Facilitar a
excreçãoAumentar o
tamanho e o
peso molecular

Quais as consequências
da biotransformação?
geralmente inativa o fármaco

em certos casos ativa o pró-fármaco (ex.: L-DOPA,
aciclovir, AZT, oseltamivir)pode gerar um metabólito ativo (ex.: diazepam, aspirina)
pode gerar metabólito tóxico (isoniazida)

frequentemente gera metabólitos polares, ionizados
alguns fármacos são eliminados inalterados(digoxina)

Representação esquemática do
conceito de pró-fármacos

Representação esquemática do
conceito de pró-fármacos

PRÓ-FÁRMACOS

PRÓ-FÁRMACOS

METABÓLITOS ATIVOS

Quais osprincipais órgãos
envolvidos na biotransformação?

Principal órgão de
metabolização

Moderada ação metabólica de fármacos

Baixa ação metabólica de fármacos

Quais os objetivos dabiotransformação?

Quais os principais órgãos
envolvidos na biotransformação?
Local da célula
Retículo endoplasmático liso: enzimas
microssomais (Fase I)
Citosol: enzimas citosólicas (fase II)
Superfíciedo núcleo
Mitocôndrias
Membrana celular

REAÇÕES DE BIOTRANSFORMAÇÃO
Fase I :
hidrólise
esterases
peptidases

REAÇÕES DE
BIOTRANSFORMAÇÃO

REAÇÕES DE
BIOTRANSFORMAÇÃO

REAÇÕES DEBIOTRANSFORMAÇÃO

REAÇÕES DE BIOTRANSFORMAÇÃO
Fase I

Reação geral de oxidação no Citocromo P450:
Fármaco + O2 + NADPH + H+ → Fármaco-OH + H2O + NADP+

REAÇÕES DE BIOTRANSFORMAÇÃO
Fase I...
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