Colon como local de liberação de fármacos

Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences vol. 42, n. 3, jul./set., 2006

Liberação específica de fármacos para administração no cólon por via oral. I - O cólon como local de liberação de fármacos
Ana Cristina Freire1, Fridrun Podczeck2, João Sousa1, Francisco Veiga1*
1

Faculdade de Farmácia, Universidade de Coimbra, Coimbra, Portugal,2 Faculdade de Farmácia, Universidade de
Sunderland, Reino Unido

*Correspondência:
F. Veiga
Faculdade de Farmácia de Coimbra
Rua do Norte, 3000
Coimbra - Portugal

A liberação específica de fármacos no cólon tem atraído a atenção de investigadores interessados no tratamento de patologias locais e no seu potencial na liberação de proteínas e peptídeos. O tratamento de patologias do cólon como é o caso da doença inflamatória do intestino pode ser otimizada com o recurso destes sistemas que se propõem a liberar o agente farmacológico adequado, seletivamente no local ativo de inflamação, na medida em que diminuem a dose oral e os seus efeitos adversos. A atividade das peptidases no cólon é muito baixa, o que torna possível que moléculas tão lábeis como as proteínas e peptídeos possam ser administrados oralmente sem comprometer a sua biodisponibilidade. Para desenvolver estes sistemas é fundamental entender completamente o cólon enquanto local de liberação de fármacos e, em particular, aspetos como o tempo de trânsito, pH e atividade enzimática do cólon que são a base dos mecanismos utilizados para iniciar a liberação de fármacos no cólon. Outro aspecto importante é a capacidade de absorção do cólon. Neste contexto, o extenso tempo de residência e a presença de barreiras químicas e biológicas podem, respectivamente, aumentar ou limitar a absorção de fármacos.O impacto da doença inflamatória do intestino na eficácia destes sistemas pode ter sido subestimado, na medida em que esta patologia pode alterar o pH e a actividade enzimática do cólon.