Coagulação e Hemostasia

Páginas: 10 (2316 palavras) Publicado: 1 de dezembro de 2014
Relatório RPG: Caso 9
Aluno: Victor Eduardo Libório
1) Estudar a interação molecular de um fármaco com o seu receptor, determinando a sua potência e eficácia?
R: O sítio de ligação refere-se ao local onde o fármaco liga-se ao receptor. Cada sítio de ligação de fármacos possui características químicas singulares, que são determinadas pelas propriedades específicas dos aminoácidos que compõem osítio de ligação. A estrutura tridimensional, a forma e a reatividade do sítio, bem como a estrutura inerente, determinam a orientação do fármaco em relação ao receptor e estabelecem a intensidade de ligação entre essas moléculas. A ligação fármaco-receptor resulta de múltiplas interações químicas entre as duas moléculas, algumas das quais são bastante fracas (como as forças de van der Waals),enquanto outras são extremamente fortes (como a ligação covalente). A soma total dessas interações proporciona a especificidade da interação fármaco-receptor global. A favorabilidade de uma interação fármaco-receptor é designada como afinidade do fármaco pelo seu sítio de ligação no receptor. A química do ambiente local onde ocorrem essas interações – como hidrofobicidade, hidrofilicidade e pKa dosaminoácidos próximo ao sítio de ligação – também pode afetar a afinidade da interação fármaco-receptor.
A ligação fármaco-receptor raramente é produzida por um único tipo de interação; na verdade, é uma combinação dessas interações de ligação que proporciona ao fármaco e a seu receptor as forças necessárias para formar um complexo fármaco-receptor estável. Em geral, a maioria das interaçõesfármaco-receptor é constituída por múltiplas forças fracas: uma interação fármaco-receptor típica pode consistir em 10 ou mais interações de van der Waals e em algumas ligações de hidrogênio; as interações iônicas e a ligação covalente são muito menos comuns. A soma total dessas forças cria uma forte interação (alta afinidade) entre esse fármaco e seu receptor.
Apesar de serem relativamente raras, asinterações covalentes entre um fármaco e seu receptor representam um caso especial. Com frequência, a formação de uma ligação covalente é essencialmente irreversível, e nesses casos o fármaco e o receptor formam um complexo inativo. Para readquirir a sua atividade, a célula precisa sintetizar uma nova molécula de receptor para substituir a proteína inativada; por outro lado, a molécula do fármacoque também faz parte do complexo inativo não está disponível para inibir outras moléculas do receptor. Os fármacos que modificam seus receptores-alvo (frequentemente enzimas) através desse mecanismo são algumas vezes denominados substratos suicidas.
A estrutura molecular de um fármaco é que determina as propriedades físicas e químicas que contribuem para sua ligação específica ao receptor. Osfatores importantes incluem a hidrofobicidade, o estado de ionização, a conformação e estereoquímica da molécula do fármaco. Todos esses fatores combinam-se para estabelecer a complementaridade do fármaco com o sítio de ligação.
Potência e eficácia
A potência refere-se à quantidade de fármaco (geralmente expressa em miligramas) de que se necessita para produzir um efeito, como aliviar a dor oudiminuir a pressão arterial. Por exemplo, se 5 miligramas do fármaco B aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 miligramas do fármaco A, então o fármaco B é duas vezes mais potente que o fármaco A. De fato, um fármaco com maior potência não é necessariamente melhor que outro. Quando os médicos julgam as qualidades relativas dos fármacos, consideram muitos fatores, como o perfil dos efeitossecundários, a toxicidade potencial, a duração do efeito e, por conseguinte, o número de doses diárias requeridas, e também o seu custo. A eficácia refere-se à resposta terapêutica potencial máxima que um fármaco pode induzir. Por exemplo, o diurético furosemida elimina muito mais sal e água através da urina que o diurético clorotiazida. Por isso a furosemida tem maior eficácia, ou efeito terapêutico, que...
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