Aula XII Glicocortic Ides

GLICOCORTICÓIDES

Glândula Suprarrenal
Medula
• Adrenalina

Córtex
• Mineralocorticóides
• Glicocorticóides
• Esteróides sexuais

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES - CORTICOSTERÓIDES

Hormônios do Córtex Adrenal
 Os esteróides adrenais constituem três grupos ou famílias de hormônios: – Glicocorticóides: cortisol /cortisona

– Mineralocorticóides: aldosterona – Esteróides Sexuais: andrógenos e estrógenos

Enzimas necessárias à produção: 17α-hidroxilase
(CYP17) e a 11β-hidroxilase (CYP 11B1), presentes na zona fasciculada

 Produção regulada pela liberação do ACTH (integração hipotálamo-hipófise-adrenais) ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES - Glicocorticóides

GLICOCORTICÓIDES

Mecanismo
Regulação da
Síntese de
Glicocorticóides

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES - Glicocorticóides

GLICOCORTICÓIDES

-

+

Hipotálamo
CRH
CRH
Hipófise

--

ACTH

+ vasopressina ACTH
Supra-Renal
Cortisol

Conc. Sanguínea 

Cortisol

Conc. Sanguínea 

5

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES - Glicocorticóides

GLICOCORTICÓIDES
 Produção na supra renal:
18 - 20 mg/dia nos RNs
7,5 mg/dia em crianças
10 - 20 mg/dia nos adultos

Ritmo: circadiano

200
200
180
180

Sono

140
140
25

120
120
100
100

20

80

15

60

10

40
20

5
Almoço
Almoço Lanche
Lanche

Jantar
Jantar

Lanche
Lanche

Lanche
Lanche

Café
Café da da manhã manhã 0

0
12:00
12:00

16:00
16:00

20:00
20:00

24:00
24:00

04:00
04:00

08:00
08:00

12:00
12:00

((g/dl)
Cortisol(g/dl)

mL)) g/mL ACTH p
(pg/
g/mL)

160
160

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES - Glicocorticóides

GLICOCORTICÓIDES
RELAÇÃO ESTRUTURA
ATIVIDADE

21

CH2OH

20
18

HO
1

19

2

O

O
OH

11

13

16

9

14

15

8

5
4

17

12

10
3

C

7
6

Núcleo ciclopentanoperidrofenantreno;
Grupos essenciais à atividade antiinflamatória: - grupo cetônico no carbono 3
- dupla ligação entre carbonos
4e5
- hidroxila do carbono11
- radical cetônico no carbono
17

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES - Glicocorticóides

GLICOCORTICÓIDES
CH2 OH

CH2 OH

CH2 OH

CH2 OH

C

C

C

C

O
OH

HO

O
OH

O