Apresentação: inibidores específicos da cox-2: histórico do desenvolvimento à retirada do mercado

Apresentação: Inibidores Específicos da COX-2: Histórico do desenvolvimento à retirada do mercado

Introdução e Objetivo Este trabalho é uma revisão de literatura que tem o objetivo de discutir o desenvolvimento e a introdução de novos fármacos, seguidos de sua retirada do mercado mundial, mesmo após a realização de ensaios clínicos pelas indústrias farmacêuticas, os quais foram insuficientes para detectar e prever tais reações adversas a longo prazo; descrevendo o caso dos Inibidores Específicos da COX-2, chamados de coxibes, por razões de toxicidade.
Primeiramente, o que é a inflamação? Bom, o processo inflamatório é definido como uma resposta orgânica a uma injúria, uma agressão com certas características: calor, rubor, edema, dor e perda de função. Ocorre geralmente em casos de infecções, artrites, por exemplo.
Os primeiros AINEs desenvolvidos foram os não-específicos, que inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2, e apesar da eficácia quanto a atividade anti-inflamatória, apresentaram limitações quanto ao uso contínuo devido a efeitos gastrintestinais, como dispepsia, dor abdominal ou sangramento gastroduodenal. Assim, desenvolveu-se uma subclasse de AINEs, denominada de Inibidores Específicos da COX-2, com a intenção de diminuir o processo inflamatório, com a mesma eficácia dos AINEs, sem provocar os efeitos gastrintestinais. Diversos estudos foram desenvolvidos, evidenciando o potencial anti-inflamatório frente à segurança gastrintestinal, no entanto após o uso prolongado surgiram dados que revelaram uma alta incidência em riscos cardiovasculares, o que resultou na suspensão de alguns desses fármacos do mercado mundial.

Revisão de Literatura:
COX
A COX é uma enzima chave que catalisa a biossíntese das prostaglandinas. Apresenta-se sob 2 isoformas: a COX-1 (constitutiva) e a COX-2 (indutiva). A COX-1 foi a primeira a ser caracterizada, sua expressão é constitutiva nos tecidos e nas células em condições fisiológicas, está presente nos vasos sanguíneos,