Antibióticos

Páginas: 21 (5235 palavras) Publicado: 16 de novembro de 2014
ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS

Penicilinas:
compartilham características químicas, mecanismos de ação, farmacologia e características imunológicas;
como cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenens e inibidores das betalactamases.
São bactericidas se administrados antes da formação da parede bacteriana, ou seja, a bactéria precisa estar se desenvolvendo.
São compostos betalactâmicos:presença de anel lactâmico de quatro membros. A atividade antibacteriana é garantida pelo anel.

Hidrólise do anel betalactâmico = perda da atividade antibacteriana
produção de betalactamases bacterianas – primeiro mecanismo de resistência;
produz o ácido penicilóico; carece de atividade antibacteriana.

Agentes antimicrobianos úteis:
frequentemente prescritos;

Em comum estrutura e mecanismode ação:
presença de anel lactâmico
inibição da síntese da parede celular bacteriana, se ligam as transpeptidases.

Quais são:
Penicilina G e V;
Penicilinas resistentes à penicilinase (betalactamases dos estafilococos);
Ampicilina (penicilina semi sintética);
Penicilina contra psedomonas aeruginosa;
Cefalosporinas (1ª, 2ª, 3ª e 4ª geração);
Clavulanato (inibidor da betalactamase;utilizado para ampliar o espectro das penicilinas contra micoorganismos produtores de betalactamase);
Carbapanéns (imipeném, meropeném);
Monobactâmico aztreonam.

A resistência continua aumentando.
Mecanismos de resistência:
produção de betalactamases;
alteração nas proteínas de ligação das penicilinas = mecanismo evolutivo.

Antibióticos importantes e amplamente utilizados.
Fármacos de escolhapara o tratamento de um grande número de doenças infecciosas.

Penicilinas:
Mecanismo de ação:
inibição das transpeptidases= impedem a síntese da parede celular bacteriana;
bactericidas apenas quando as células bacterianas estão em crescimento ativo e sintetizando sua parede celular.

Resistência:
antibióticos são incapazes de matar ou inibir todas bactérias
pode ser intrinsecamenteresistente
cepa sensível pode adquirir resistência
desenvolvimento de Proteínas de Ligação da Penicilina com afinidade diminuída pelo antibiótico
betalactamases: destruição enzimática dos antibióticos
gram-positivas: grandes quantidades de betalactamases
gram-negativas: proteção máxima ao micróbio, apesar de produzirem pequenas quantidades de betalactamases.

1. Penicilinas (p. ex., penicilinaG)
maior atividade contra Gram-positivos, cocos Gram negativos e anaeróbios não-produtores de betalactamase. Exibem pouca atividade contra bastonetes Gram negativos e são sensíveis à hidrólise pelas betalactamases.
2. Penicilinas antiestafilocócicas (p. ex., nafcilina)
resistentes às betalactamases estafilocócicas. Ativas contra estafilococos e estreptococos, inativas contra enterococos,bactérias anaeróbicas, cocos e bastonetes Gram-negativos.
3. Penicilinas de espectro ampliado (ampicilina e penicilinas antipseudomonas)
conservam o espectro antibacteriano da penicilina e tem maior atividade contra Gram-negativos. Suscetíveis à hidrólise pelas betalactamases.

Classificação:
Penicilina G
Penicilina V
Penicilina resistente a penicilinase
Penicilina semi-sintética
Penicilinaanti pseudomona




Penicilinas:
Penicilinas administradas por via oral têm distribuição ampla por todo o corpo;
concentrações terapêuticas: líquido articular, líquido pleural, líquido pericárdico e bile;
baixas concentrações: secreções prostáticas, tecido cerebral e líquido intra-ocular;
concentrações no líquido cefalorraquidiano inferiores a 1% às plasmáticas com meninges normais;concentrações de 5% com meninges inflamadas;
meias-vidas curtas;
eliminação renal: altas concentrações urinárias.
As penicilinas semi-sintéticas são prescritas por peso mais do que por unidades.
As penicilinas são fornecidas, em sua maioria, na forma de sal sódico ou potássico do ácido livre.
Os sais de procaína e os sais de benzatina da penicilina G proporcionam formas de depósito para injeção...
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