anestesicos locais
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Anestésicos locaisProf. Dra. Adriana Magalhães
Andrade de Menezes
Anestésicos locais
Fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução nervosa com perda de
sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do nível de consciência
Diferença entre os tipos de AL
Éster
Amida
Instáveis em solução
Estáveis em solução
Maior potencial
Baixo potencial
alergênico
alergênico
Rápida hidrólise
Lenta biotransformação
(enzimas no plasma)
hepática
Mecanismo de ação
Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, prevenindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sódio
Canal de sódio em repouso Canal de sódio ativado Canal de sódio inativado Na+
Na+
AL
Na+
Na+
AL
Na+
Na+
Na+
Na+
AL
AL
EXTRA
----
++++
Na
+
P
P
P
Na
+
INTRA
AL+
----
++++
P
P
P
AL+
Na+
AL+
Influência do pH
AL são bases fracas
( hidrossolubilidade)
AL
AL+
pH
pH tecidual tecidual
= 7,4
Na+
Na+
AL
Preparação
Processos como inflamatórios e sais ácidos
(adição
infecciosos de HCl)
AL
Na+
AL
AL
P
AL+
Hidrossolubilidade e estabilidade
P
AL+
AL+
Efeitos farmacológicos dos AL
Uso principal:
Depressão da condução nervosa periférica
Seletividade
Interferência na transmissão dos impulsos em qualquer tecido excitável Sistema cardiovascular
Sistema nervoso central
Efeitos adversos dos AL
Toxicidade sistêmica
Respostas teciduais locais
Reações idiossincráticas
Fenômenos alérgicos
1. Toxicidade sistêmica
Concentrações sanguíneas excessivas
Injeção intravascular
Administração de grandes quantidades
Riscos:
Convulsões
Depressão respiratória
Colapso cardiovascular
Precauções
Administração de doses menores
Emprego de técnicas apropriadas
Uso de vasoconstrictores
2. Respostas teciduais locais
AL relativamente não irritantes aos tecidos
Lesão nervosa (injeção