analgésicos

Páginas: 5 (1064 palavras) Publicado: 17 de novembro de 2014
Analgésicos de Ação Central
Analgésicos Opióides
(Hipnoanalgésicos)

Fármacos capazes de aliviar dores moderadas a severas.


“É uma experiência sensorial e emocional desagradável que é associada a lesões reais ou potenciais ou descrita em termos de tais lesões. A dor é sempre subjetiva. Cada indivíduo aprende a utilizar este termo através de suas experiências”.Associação Internacional para o Estudo da Dor (IASP)









Neurofisiologia

1- Participação do neurônio aferente primário (NAP) :- passagem e decodificação da informação nociva em potencial de ação.
2- Nociceptores :- são os receptores presentes nas terminações nervosas livres do axônio do NAP (fibras mielínicas finas A-delta e amielínicas C), capazes de detectarestímulos dolorosos. A informação gerada nos nociceptores é conduzida até o gânglio da raiz dorsal, e a partir deste, até a medula espinal.







Os nociceptores relacionados com as fibras C respondem à estimulação mecânica, térmica e/ou química intensas e, os relacionados às fibras A-delta, à estimulação mecânica e/ou térmica intensas.












Neuroquímica da Dor

1-Neurotransmissores – 5-HT, Histamina e Ach; são substâncias ativas liberadas localmente na inflamação. A histamina causa mais prurido do que dor.
2- Cininas – Bradicinina e Calidina – são as mais ativas. Produzidas em lesões teciduais, pela clivagem proteolítica das cininas. Bradicinina – poderosa substância produtora de dor, pela liberação de prostaglandinas. Atua combinando-se c/ receptoresespecíficos do tipo acoplado à proteína G, e produz seus efeitos celulares, através da produção de vários mensageiros intracelulares.
3- Metabólitos e substâncias liberadas pelas células – ácido lático, ATP, ADP, K+, entre outros – um pH baixo, excita especificamente os neurônios aferentes nociceptivos pela abertura dos canais catiônicos ativados por prótons, semelhantes ou idênticos, aos ativadospela capsaicina. São agentes mediadores, principalmente da dor isqüêmica.

4- Prostaglandinas – por si sós, não causam dor, mas exacerbam acentuadamente a capacidade de produzir dor de outros agentes, tais como o 5-HT ou bradicinina.
5- Capsaicina e substâncias correlatas – a capsaicina é a substância ativa na pimenta malagueta. É responsável pela produção de uma dor altamente intensa, queestimula seletivamente terminações nervosas nociceptivas e sensíveis à temperatura nos tecidos, parecendo atuar sobre um receptor específico.













Fármacos utilizados no alívio da dor:

· AINES
· Anestésicos Locais (ALs)
· Anestésicos Gerais
OPIÓIDES
Fármacos não opiódes de ação central (Clonidina, Amitriptilina)


HIPNOANALGÉSICOS

Histórico do Ópio
Obtido daplanta denominada Papaver somniferum, por incisão da bolsa de sementes após as pétalas terem caído. O látex branco, torna-se marrom e endurece. Esta goma marrom é o ópio.
Utilizado a mais de 6.000 anos, pelos egípcios, gregos e romanos.

Contém cerca de 20 alcalóides, incluindo morfina, codeína, tebaína e papaverina.
Em 1803, Sertürner, farmacêutico alemão isolou o principal alcalóide doópio  Morfina



Fenantrênicos
Agonistas fortes - Morfina, Hidromorfona, Oximorfona
Agonistas Leves a Moderados - Codeína, Oxicodona e Hidrocodona
Agonistas-antagonistas mistos - Nalbufina, buprenorfina
Antagonistas - Nalorfina, Naloxona e Naltrexona

Fenilepitilamidas
Agonistas fortes - Metadona
Agonistas leves a moderados - PropoxifenoFenilpiperidinas
Agonistas fortes - Meperidina, Fentanil (principais análogos sintéticos)
Agonistas leves a moderados - Difenoxilato

Morfinanos
Agonistas fortes -- Levorfanol
Agonistas-antagonistas mistos - Butorfanol
Antagonistas - Levalorfan

Benzomorfanos
Agonistas-antagonistas mistos - Pentazocina


Loperamida (Imosec®): não atravessa BHE, portanto não tem efeito analgésico....
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