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As plantas sempre foram usadas pelos animais para curar seus males. Eles foram os primeiros a perceberem que alguns vegetais poderiam curar. Usavam quando estavam doentes e algumas vezes antes de alguma briga com adversários. O homem observava e também passou a utilizá-las. Com o uso, pode perceber que algumas plantas também poderiam matar e as chamaram de plantas tóxicas e que as plantas que curavam se usadas em grande quantidade também matavam.
As plantas que tinham curas consideráveis, foram descritas em vários lugares, como: cavernas, papiros, compêndios, etc. Esses escritos tinham a forma como era usada a planta, desde chás até ungüentos e o formato da planta.

Com o avanço da área médica/farmacêutica, o homem tenta descobrir por que as plantas tem o poder de curar e descobrem que além delas fabricarem o seu próprio alimento (fotossíntese) também produzem substâncias secundárias (Metabólitos Secundários), em pequenas quantidades, que servem basicamente para protegê-las de pragas e doenças. Daí, o homem começa a fabricar medicamentos com os Metabólitos Secundários, neste caso, passando a chamá-los de Princípio Ativo, ou seja, eram extraídos ou retirados das plantas, e em laboratório eram reproduzidos. Mas, essa reprodução , não era perfeita e então essas substâncias começam a ser chamadas de substâncias semi-sintéticas ou sintéticas . Um exemplo comum em nossas vidas é o uso da aspirina. Esse medicamento tem origem em uma planta, o Salgueiro (Salix alba) , planta que vive em beira de rios. Ele produz várias substâncias (Princípio Ativo) que abaixam a febre e acaba com dores em geral, e duas em maior quantidade, a Salicina e o Ácido Salicílico. Essas substâncias, que só existem na planta, em laboratório são produzidas e não são iguais, por isso é um derivado semi-sintético, e chama-se Ácido acetilsalicílico, a novalgina ou aspirina, e também existe um sintético, o Ibuprofeno.

O uso de plantas medicinais, hoje, no mundo inteiro, está aumentando .