adrenergicos

Fármacos adrenérgicos

Conceito: “São agentes que exercem seus principais efeitos farmacológicos na porção simpática do sistema nervoso autônomo, o qual emprega a norepinefrina como mediador químico entre um neurônio e sua célula efetora.” (FOYE, 1995)
“São fármacos que produzem efeitos similares às respostas dos estímulos de nervos adrenérgicos.” (KOROLKOVAS, 1982)
Também chamados de adrenomiméticos ou simpatomiméticos.
Usos: Vasopressores (α1), broncodilatadores (β2), descongestionantes nasais (α1), midriáticos
(α1), descongestionantes oftálmicos (α1), anorexígenos (β1), antiarrítmicos (β1), estimulantes do
SNC (α), vasodilatadores periféricos (β2).

Classificação

a) Adrenérgicos de ação direta

Substâncias que atuam por complexação com receptores específicos da NE (α, β ou ambos). O composto inicial para alterações de estrutura-atividade é a β-feniletilamina.
NH2
para meta β α β-feniletilamina

Para a ação simpatomimética direta, a atividade máxima é alcançada por meio de derivados que contenham grupos hidroxilas em posições meta e para do anel catecólico e um grupamento hidroxila em β com configuração estereoquímica correta na porção etilamínica da molécula. Protótipos: norepinefrina (NE), epinefrina (E) e isoproterenol.

Substituintes adequados:
- Grupo catecólico e hidroxila em β → importantes, mas existem exceções.
- Aminas primárias e secundárias são mais potentes que aminas terciárias e quaternárias para atividade agonista direta.
- Amina separada do núcleo catecólico por dois carbonos → atividade ótima

- Quanto maiores os substituintes do nitrogênio, menor é a atividade α-agonista e maior a atividade β-agonista e na questão de atividades β-agonista, já foi detectado que substituintes do tipo do terc-butila aumentam a seletividade ao receptor β2.
- Substituintes volumosos no grupamento amínico impedem a degradação pela MAO.
- Substituição no carbono α da etilamina com metila ou