Anti histaminicos

Química Farmacêutica I FÁRMACOS ANTI-HISTAMÍNICOS Veni Maria Andres Felli guiluve@usp.br 1 FCF / USP Histamina HISTAMINA Palavra grega para tecido (histos) 1907 - A histamina foi obtida por síntese pela primeira vez por Windaus e Vogt 1910 – Descoberta de sua função biológica por Barger e Dale 1 1911 – Estudos extensivos mostraram sua importância em diversos processos fisiológicos, por Dale e Laidlaw 1927 – Isolaram-na em órgãos, por Beste e colaboradores 1949 – Sintetizado o isômero da histamina, por Jones 2 BIOSSÍNTESE E CATABOLISMO DA HISTAMINA - constituinte normal do corpo (1927) - nos tecidos(mastócitos), no sangue (basófilos) 3 HISTAMINA Em solução aquosa: 5 NH2 N 2 1 4 NH2 N NH HN 3 Tautômeros da histamina 4 HISTAMINA Formas biologicamente ativas em pH fisiológico NH3 N NH + + NH3 H3O + + HN NH pKa = 9 , 40 + + H2O pKa = 5,80 > 96% ± 3% Forma neutra → quantidade muito pequena forma de penetração nas membranas 5 RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE NH3 N NH + + NH3 H3O + + HN NH pKa = 9 , 40 + + H2O pKa = 5,80 ¾Monocátion- suficiente para atividade agonista ¾Protonação do anel heterocíclico não é essencial ¾Anel imidazólico - pode ser trocado por triazol, tiazol e piridina, embora com menor potência 6 CONFORMAÇÕES EM SOLUÇÃO AQUOSA H θ1 H θ2 NH3 + NH3 θ1 + H H H H H N θ2 N N H N trans…

Aula de Farmacologia Data: 11/11/2004 Anti-Histamínicos São drogas usadas no TTO de processos alérgicos, mas também na prevenção. Quando a gente fala em alergia, nós temos que lembrar que a principal célula responsável, por ser caracterizado como processo alérgico, são os mastócitos. Quando eu tenho um processo desencadeante, eu tenho uma reação antígeno-anticorpo, ou uma reação auto imune tipo I ou tipo II, mas geralmente tipo I, onde eu vou ter degranulação dos…

0103-2259/10/33-03/88 Rev. bras. alerg. imunopatol. Copyright © 2010 by ASBAI Artigo de Revisão Revisão sobre a eficácia e segurança dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração Revision on efficacy and safety of antihistamines of first and second generation Antonio Carlos Pastorino1 Resumo Abstract Objetivo: Revisar a eficácia e segurança dos principais anti-histamínicos de primeira e segunda geração. Os anti-histamínicos correspondem a um grupo extenso…

UNIVERSIDADE DE VILA VELHA - UVV ANTI-HISTAMÍNICOS: O QUE SÃO, COMO AGEM, PARA O QUE ELES SERVEM Flávia Rocha da SIlva Ítalo Mendes Lima VILA VELHA - ES ABRIL - 2013 UNIVERSIDADE DE VILA VELHA - UVV ANTI-HISTAMÍNICOS: O QUE SÃO, COMO AGEM, PARA O QUE ELES SERVEM Flávia Rocha da Silva Ítalo Mendes Lima …

Profissional Nossa Senhora de Fátima Curso Técnico em Radiologia ANTI-HISTAMÍNICOS Desenvolvido por: Ana Carolina Silveira, Carlene Cabral, Daniel Consorte, Jéssica Braga, Luciana Puhl Siveira, e Marli Pereira CAXIAS DO SUL, 24 DE OUTUBRO DE 2014 SUMÁRIO 1. INTRODUÇÃO ........................................................................................ 1 2. QUAIS SÃO OS ANTI-HISTAMÍNICOS ................................................. 2 3.…

Anti- histamínicos INTRODUÇÃO A histamina é uma amina básica formada a partir de histidina pela histidina descarboxilase, ela é encontrada na maioria dos tecidos, porém está presente em altas concentrações no pulmão e na pele e em concentrações particularmente elevadas no trato gastrintestinal. Em nível celular ela é amplamente encontrada nos mastócitos e basófilos. Os anti-histamínicos agem predominantemente como inibidores competitivos das ações da histamina, sendo…

SISTEMA DE ENSINO PRESENCIAL CONECTADO TOLEDO 2012 Trabalho apresentado ao Curso Bacharelado em Ciências Contábeis da UNOPAR - Universidade Norte do Paraná, para as disciplinas de Contabilidade Básica, Matemática, Fundamentos da Administração e Introdução ao Direito Público e Privado. Orientadores: Prof. José Manoel da Costa, Prof.ª Mônica Maria Silva, Prof.ª Rita de Cássia Resquetti Tarifa…

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA ANTI-HISTAMÍNICOS H1 E H2 MARIA JÚLIA NEVES CAVALCANTI BEZERRA NATÁLIA FERRAZ FLOR DA SILVA RAFAEL SANTOS RODRIGUES VIEIRA THAIS MONTE DA CRUZ Histamina: 2-(4-imidazolil)etilamina Síntese Células enterocromafim-símiles (ECL) da mucosa gástrica Certos neurônios no sistema nervoso central Basófilos Mastócitos Divisão em dois tipos de “reservatórios” de acordo com a síntese e armazenamento da histamina: Reservatório de renovação lenta…

195 REVISÃO L Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos Histamine, histamine receptors and antihistamines: new concepts Paulo Ricardo Criado Celina W Maruta 3 . 1 Roberta Fachini Jardim Criado 2 Carlos d´Apparecida Machado Filho4 Resumo: As drogas com ação anti-histamínica estão entre as medicações mais comumente prescritas na prática dermatológica diária, tanto em adultos como em crianças. Este artigo aborda os novos conceitos da…

da histamina podem ser reduzidos através da ação de: antagonistas fisiológicos (adrenalina), inibidores da liberação, antagonistas dos receptores histamínicos. ANTAGONISTAS FISIOLÓGICOS: A adrenalina atua sobre o músculo liso de forma opostas a ação da histamina. A injeção de adrenalina pode salvar a vida do paciente em casos de anafilaxia sistêmica. Na anafilaxia sistêmica há liberação maciça de histamina. INIBIDORES DA LIBERAÇÃO: Reduzem a desgranulação dos mastócitos desencadeada…