Uso de polimero

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Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences vol. 38, n. 2, abr./jun., 2002

Efeito da adição de polietilenoglicóis nas formulações de microesferas de acetobutirato de celulose sobre a eficiência de encapsulação da carbamazepina e morfologia das partículas
Betina Giehl Zanetti1, Valdir Soldi2, Elenara Lemos-Senna1*
1

Centro de Ciências da Saúde,Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Santa Catarina, 2 Laboratório de Polímeros, Departamento de Química, Universidade Federal de Santa Catarina

*Correspondência: E. Lemos-Senna Universidade Federal de Santa Catarina Centro de Ciências da Saúde Campus Trindade 88040-900 - Florianópolis - Brasil E-mail: lemos@ccs.ufsc.br

O desenvolvimento de microesferas decarbamazepina (CBZ) de liberação prolongada tem sido realizado, empregando-se a técnica de emulsificação/evaporação do solvente e o acetobutirato de celulose (ABC70) para a obtenção da matriz polimérica. Buscando modular a velocidade de liberação do fármaco, a adição de polietilenoglicóis na fase interna da emulsão foi testada. Quando comparados com as microesferas preparadas unicamente com ABC70, o teore a eficiência de encapsulação da CBZ, estimados após análise por CLAE, foram drasticamente reduzidos com a adição de PEG4000. Entretanto, a adição de PEG 1500 perfazendo 10% da massa total de polímero não pareceu alterar o teor de CBZ, demonstrando que o peso molecular do PEG influencia a encapsulação da CBZ. Partículas mais porosas foram visualizadas por MEV, quando o PEG1500 ou 4000 foramadicionados. Entretanto, a perda da forma esférica foi observada quando uma mistura de ABC70:PEG 4000 1:1 foi empregada. A adição de polietilenoglicóis não pareceu afetar o diâmetro médio das microesferas. A redução na encapsulação da CBZ foi associada à extração do PEG durante a etapa de evaporação do solvente e a sua capacidade de dissolvê-la na fase externa da emulsão. O controle do desenvolvimentoda presença de poros, pelo ajuste da concentração e do peso molecular do PEG, pode ser útil na modulação do perfil de liberação do fármaco.

Unitermos: •• Carbamazepina •• Microesferas •• Acetobutirato de celulose •• Polietilenoglicol 1500 •• Polietilenoglicol 4000 •• Emulsificação •• Evaporação do solvente

INTRODUÇÃO
A carbamazepina (CBZ) é um fármaco anticonvulsivante amplamente empregadono tratamento da epilepsia, eficaz contra crises generalizadas tônico-clônicas e parciais. Quimicamente, trata-se de um derivado do iminoestilbeno, relacionado com os antidepressivos tricíclicos, cujo mecanismo de ação parece envolver a limitação das

crises epiléticas pela redução da potenciação pós-tetânica da transmissão sináptica. Embora na fase inicial do seu tratamento a CBZ apresente umt½ longo, este é reduzido com o uso crônico, fazendo com que o fármaco seja administrado em 3 ou 4 doses diárias (Reynolds, 1989; Korolkovas, 1998). Apesar de completa, a absorção deste fármaco após administração oral é lenta e irregular, conduzindo a ampla variabilidade nas concentrações séricas e ao aparecimento

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B. G. Zanetti, V. Soldi, E. Lemos-Senna

de efeitos adversos, tais comonáuseas, vômitos, visão turva, sonolência, ataxia e vertigem (USP DI, 1997; Korolkovas, 1998). Neste sentido, a adesão do paciente estaria relacionada não somente à simplificação do regime de administração, mas igualmente à aceitação da própria medicação em termos de um perfil favorável de tolerabilidade. Há, atualmente, quantidade suficiente de evidências de que nestes aspectos, as preparaçõesde liberação prolongada apresentam vantagens práticas sobre as formulações convencionais, tais como a redução do número de doses diárias do medicamento, a redução dos efeitos colaterais e a manutenção da concentração plasmática em níveis terapêuticos. A microencapsulação tem-se mostrado uma excelente estratégia no desenvolvimento de formulações de liberação prolongada. Dentre as técnicas de...
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