Trabalho quimica farmaceutica

1. Inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina)

São substâncias que inibem a conversão da angiotensina I em angiotensina II, pela inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA).
O sistema renina-angiotensina é uma cascata proteolítica que é encontrada no sistema circulatório e exerce um papel importante na regulação da pressão sanguínea e no balanço de eletrólitos. A enzima renina é altamente específica e converte o angiotensinogênio em angiotensina I; esta é posteriormente convertida em angiotensina II pela enzima conversora de angiotensina (ECA). A angiotensina II é um vasopressor octapeptídico que se liga ao seu receptor para regular a pressão sanguínea. A ECA também impede a ação de um potente vasodilatador, a bradicinina.

Esquema:

Todos os inibidores da ECA inibem a clivagem da angiotensina I inativa em angiotensina II. A angiotensina II estimula a secreção de aldosterona que provoca aumento da retenção de sódio e água, elevando a pressão arterial. A angiotensina II também provoca vasoconstrição, aumentando a resistência periférica e elevando a pressão arterial. Assim, a inibição da angiotensina II reduz a pressão arterial principalmente pela redução da resistência vascular periférica. O débito cardíaco e a freqüência cardíaca não são alterados significativamente.
Os inibidores da ECA também previnem a degradação da bradicinina, que é vasodilatadora e responsável por redução da resistência vascular periférica.
Ao contrário dos vasodilatadores diretos, estes agentes não provocam ativação do reflexo simpático e podem ser usados com segurança em pacientes com doença cardíaca isquêmica.
Nos indivíduos hipertensos, a administração de inibidores da ECA induz efeitos hemodinâmicos qualitativamente idênticos aos observados nos sujeitos normais.
Na hipertensão essencial os níveis de angiotensina II mantêm-se numa média e tem um efeito imediato direto sobre a pressão arterial. A queda inicial da pressão arterial com os inibidores da ECA é