TRABALHO FARMACOLOGIA iana

FARMACOLOGIA – ANTIMICROBIANO
1 - Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através da ligação de enzimas PBP.  A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana PBP (proteínas ligantes de penicilina) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa. A parede celular das bactérias é composta de peptideoglicanos, ou seja, é feita de peptídeos e unidades de açúcar. A estrutura da parede celular consiste de um esqueleto de açúcares, contendo dois tipos de açúcares, o ácido N-acetilmurâmico (NAM) e a N-acetilglucosamina (NAG). As cadeias de peptídeo são ligadas ao NAM e, no passo final da biossíntese da parede celular, essas cadeias de peptídeos se ligam pela substituição da D-alanina de uma cadeia pela glicina de outra cadeia. A enzima responsável pela reação de ligação cruzada é conhecida como transpeptidase.  O último passo da reação cruzada que é inibido pelas penicilinas e cefalosporinas, de forma que a estrutura da parede celular não fique unida. Como resultado a parede celular torna-se fraca, uma vez que a concentração salina dentro da célula é maior do que fora, com isso a água penetra na célula, essa fica inchada e acaba se rompendo (lise bacteriana).

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular.  As bactérias adquirem resistência às penicilinas através dos seguintes mecanismos, decorrente do modo de ação desses antibióticos: A inativação enzimática pelas beta-lactamases biossintetizadas pelas bactérias; Redução da permeabilidade