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  • Publicado : 13 de maio de 2011
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SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS COMPOSTOS POR BIOPOLÍMEROS

O objetivo básico de uma terapia é alcançar o "steady-state" (equilíbrio) sangüíneo ou um nível tecidual que seja terapeuticamente efetivo e não-tóxico por um período de tempo estendido.
Os objetivos principais do desenvolvimento de novas formas farmacêuticas são otimizar a liberação do fármaco e alcançaruma medida de controle do efeito terapêutico frente a flutuações incertas no organismo onde a liberação do fármaco ocorre.
As primeiras tentativas para retardar a liberação de drogas no trato GI foram descritas na literatura em 1884, onde Unna discutia o revestimento de pílulas entéricas usando queratina.
O primeiro produto de liberação sustentada com sucesso comercial foi oDexadrin spansules fabricado nos EUA em 1952 pela SmithKline & French Laboratories, o qual consistia de 4 frações de revestimento, cada qual preparada para liberar seu conteúdo num intervalo de 2 horas, produzindo liberação contínua do fármaco.
✓ Liberação sustentada
✓ Ação sustentada
✓ Ação prolongada
✓ Liberação controlada
✓ Ação estendida
Hoje, estes termos estãobem definidos, portanto há necessidade de distinguir os vários sistemas de liberação (vide figura 1).
Convencional. A droga é imediatamente liberada após administração.
Demorada ou retardada. A droga não é imediatamente liberada após administração, mas algum tempo mais tarde. Ex. Cronovera((Searle)- Informações técnicas: a formulação de Cronovera( foi desenvolvida para iniciar a liberação decloridrato de verapamil 4 a 5h após a ingestão; o atraso na liberação do fármaco é possível pela existência de uma camada entre o núcleo que contém a droga ativa e uma membrana externa semi-permeável.
Pulsátil ou repetida. A droga é liberada em pequenos "boosters" (explosões) em intervalos intermitentes e programados após administração. Ex. vacinas.
Sustentada ou prolongada. A droga é liberadalentamente a uma taxa inconstante governada pelo sistema de liberação. Neste caso, as concentrações de droga nos fluidos biológicos são estendidas por um longo período comparado as concentrações obtidas após uma única administração de um sistema de liberação convencional, mas não são constantes.
Controlada. Os sistemas de liberação controlada (SLC) são uma forma de sistemas de liberação sustentada,mas o inverso não é verdadeiro. A diferença está na taxa de liberação de droga produzida pelo SLC, que é constante, e as concentrações de drogas obtidas no sangue após administração do SLC não variam com o tempo.

2h 24h 1 2 3 4
Tempo (semanas)

Figura1. Concentrações de fármaco no sangue em função do tempo após administração oral de diferentes tipos de sistemas de liberaçãomodulada.

- O que se pretende com o desenvolvimento destes novos sistemas de liberação?
➢ Manutenção da concentração plasmática terapêutica ótima com flutuação mínima
➢ Perfil de liberação estendido (reproduzível e previsível)
➢ Redução de efeitos colaterais sistêmicos e locais
➢ Redução da freqüência de dosagem
➢ Terapia otimizada ( confiabilidade➢ Maior adesão do paciente ao tratamento (obediência)
➢ Ação estendida para rogas com meia-vida curta

Apesar de existir uma gama de drogas candidatas ao desenvolvimento de formas farmacêuticas compostas por estes novos sistemas de liberação, algumas não despertam interesse da comunidade científica ou industrial, como por exemplo a DIGOXINA, um glicosídeo cardíaco usado empacientes com insuficiência cardíaca (promove maior contratilidade do músculo cardíaco), tem meia-vida longa. E a GRISEOFULVINA, um anti-fúngico que tem sua absorção limitada pela baixa solubilidade.

Todos os sistemas de liberação descritos acima (exceto os convencionais) usam polímeros no mecanismo de controle da taxa de liberação.

Mecanismos de liberação:
□ Dispositivos...
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