Tecnologia alimentos

SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS COMPOSTOS POR BIOPOLÍMEROS

O objetivo básico de uma terapia é alcançar o "steady-state" (equilíbrio) sangüíneo ou um nível tecidual que seja terapeuticamente efetivo e não-tóxico por um período de tempo estendido. Os objetivos principais do desenvolvimento de novas formas farmacêuticas são otimizar a liberação do fármaco e alcançar uma medida de controle do efeito terapêutico frente a flutuações incertas no organismo onde a liberação do fármaco ocorre. As primeiras tentativas para retardar a liberação de drogas no trato GI foram descritas na literatura em 1884, onde Unna discutia o revestimento de pílulas entéricas usando queratina. O primeiro produto de liberação sustentada com sucesso comercial foi o Dexadrin spansules fabricado nos EUA em 1952 pela SmithKline & French Laboratories, o qual consistia de 4 frações de revestimento, cada qual preparada para liberar seu conteúdo num intervalo de 2 horas, produzindo liberação contínua do fármaco. ✓ Liberação sustentada ✓ Ação sustentada ✓ Ação prolongada ✓ Liberação controlada ✓ Ação estendida Hoje, estes termos estão bem definidos, portanto há necessidade de distinguir os vários sistemas de liberação (vide figura 1).
Convencional. A droga é imediatamente liberada após administração.
Demorada ou retardada. A droga não é imediatamente liberada após administração, mas algum tempo mais tarde. Ex. Cronovera((Searle)- Informações técnicas: a formulação de Cronovera( foi desenvolvida para iniciar a liberação de cloridrato de verapamil 4 a 5h após a ingestão; o atraso na liberação do fármaco é possível pela existência de uma camada entre o núcleo que contém a droga ativa e uma membrana externa semi-permeável.
Pulsátil ou repetida. A droga é liberada em pequenos "boosters" (explosões) em intervalos intermitentes e programados após administração. Ex. vacinas.
Sustentada ou prolongada. A droga é liberada