sulfonamidas

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  • Publicado : 21 de agosto de 2014
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farmacocinetica
Com exceção das sulfonamidas desenvolvidas pra efeitos locais no intestino, essa classe de fármacos sofre rápida absorção no trato gastrintestinal. Cerca de 70 a 100% de uma doseoral são absorvidos, e detecta-se a presença de sulfonamida na urina em cerca de 30 minutos após sua ingestão. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em 2 a 6h, dependendo do fármaco. O intestinodelgado é o principal local de absorção, mas parte também é absorvida no estômago. A absorção em outros locais, como a vagina e o trato respiratório, é imprevisível e variável.
Todas as sulfonamidasligam-se, em grau variável, com proteínas plasmáticas, particularmente com a albumina. Esse fármaco se distribui por todos os tecidos do corpo, e penetram facilmente nos líquidos pleural, peritonial,sinovial e ocular, onde podem alcançar 50 a 80% da concentração sanguínea, mas como a concentração protéica nesses líquidos é baixa, o fármaco encontra-se presente na forma ativa não-ligada.
Após aadministração sistêmica, o fármaco atinge concentrações eficazes no LCR, mas devido ao aparecimento de microorganismo resistentes as sulfonamidas, esses fármacos raramente são utilizados contrameningite. Também atravessam rapidamente a placenta e podem causar efeitos tanto antibacterianos quanto tóxicos.
As sulfonamidas sofrem alterações metabólicas particularmente no fígado, onde ocorre aacetilação, que não é vantajosa, pois os produtos resultantes perdem o efeito antibacteriano, mas continuam retendo a toxicidade da substância original. São eliminadas do organismo parte em forma inalteradae parte em produtos metabólicos, sua maior parte é excretada na urina, de modo que sua meia-vida depende da função renal, mas pode ser eliminada em pouca quantidade nas fezes, bile, leite e outrassecreções.
Espectro
As sulfonamidas apresentam uma ampla faixa de atividade antimicrobiana contra bactérias tanto gram-positivas quanto gram-negativas. Entretanto, as cepas resistentes tornaram-se...
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